绿原酸稳定性问题

pjn403403 · 发表于 2015-1-17 22:18:26

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最近在做双黄连口服液，发现绿原酸极其不稳定，60度加速10天后，将了大概30%左右，同时也考察了市场上的同类产品，他们的就很稳定，大概降了2~5%。请教各位高手，怎样才能提高中药口服液中绿原酸的稳定性。

yuansoul · 发表于 2015-1-18 09:37:28

你产品ph多少？

hongwei2000 · 发表于 2015-1-18 09:59:00

看什么杂质增加了
如果可能的话定性该杂质
知道了杂质是什么就知道怎么分解的了
知道了怎么分解的就知道应该怎么控制了
简单的
也就做强制降解试验来确认降解途径

pjn403403 · 发表于 2015-1-18 11:30:53

yuansoul 发表于 2015-1-18 09:37
你产品ph多少？

药典规定5~7，我们控制在6左右

pjn403403 · 发表于 2015-1-18 11:33:17

hongwei2000 发表于 2015-1-18 09:59
看什么杂质增加了
如果可能的话定性该杂质
知道了杂质是什么就知道怎么分解的了

绿原酸的结构中有一个羧基，一个不饱和双健及一个酯健，降解的原因估计是酯健水解。文献报道绿原酸在pH=4左右时稳定性最好，但是产品的质量标准要求pH需在5~7之间。

yuansoul · 发表于 2015-1-18 11:37:33

pjn403403 发表于 2015-1-18 11:33
绿原酸的结构中有一个羧基，一个不饱和双健及一个酯健，降解的原因估计是酯健水解。文献报道绿原酸在pH=4 ...

设计问题，不好解决了。自己把自己卡死了。

山高人为峰 · 发表于 2015-1-18 11:49:50

关注PH

pjn403403 · 发表于 2015-1-18 11:57:00

山高人为峰发表于 2015-1-18 11:49
关注PH

请问您对这个有没有研究？能详细的说说您的经验吗？

pjn403403 · 发表于 2015-1-18 11:59:01

yuansoul 发表于 2015-1-18 11:37
设计问题，不好解决了。自己把自己卡死了。

但是别的公司的同类产品的绿原酸就很稳定，说明还是有办法解决的，所以上这来请教高手

yuansoul · 发表于 2015-1-18 13:30:34

pjn403403 发表于 2015-1-18 11:59
但是别的公司的同类产品的绿原酸就很稳定，说明还是有办法解决的，所以上这来请教高手

你测过人家产品ph么？

pjn403403 · 发表于 2015-1-18 13:32:38

yuansoul 发表于 2015-1-18 13:30
你测过人家产品ph么？

测过，在标准范围内，具体的情况忘了，回头去关注一下，看看是不是这里面的问题

hongwei2000 · 发表于 2015-1-18 15:10:11

pjn403403 发表于 2015-1-18 11:33
绿原酸的结构中有一个羧基，一个不饱和双健及一个酯健，降解的原因估计是酯健水解。文献报道绿原酸在pH=4 ...

pH4临床应用会有问题
酯在酸碱条件下都可能会水解
碱更强
除了酸碱性以外
温度、离子强度对水解可能都有作用
差劲基和双键也是活泼基团

pjn403403 · 发表于 2015-1-18 16:52:55

hongwei2000 发表于 2015-1-18 15:10
pH4临床应用会有问题
酯在酸碱条件下都可能会水解
碱更强

所以上这来请教高手如何处理

大呆子 · 发表于 2015-1-18 21:26:19

这个没相关经验，加抗氧剂行不？

pjn403403 · 发表于 2015-1-19 16:02:36

大呆子发表于 2015-1-18 21:26
这个没相关经验，加抗氧剂行不？

不行，试过了

xxr041210 · 发表于 2018-2-6 11:47:31

请问你的问题解决了吗，我们现在也是有这样的问题。

pjn403403 · 发表于 2018-2-28 15:23:39

xxr041210 发表于 2018-2-6 11:47
请问你的问题解决了吗，我们现在也是有这样的问题。

有一点点眉目，主要从绿原酸的分解产物和异构体的方面去缓解稳定性问题，后面离开项目组了，对这个问题的进展就不太清楚了

山顶洞人 · 发表于 2019-10-29 16:51:13

pjn403403 发表于 2018-2-28 15:23
有一点点眉目，主要从绿原酸的分解产物和异构体的方面去缓解稳定性问题，后面离开项目组了，对这个问题的 ...

奇怪，还是回到增加保护剂这条老路？

阿文1234 · 发表于 2024-8-24 11:45:13

山顶洞人发表于 2019-10-29 16:51
奇怪，还是回到增加保护剂这条老路？

好期待你的答案也能分享

[研发注册] 绿原酸稳定性问题