吡硫翁锌及吡硫翁锌气雾剂立项报告

毒手药王邓智先

吡硫翁锌及吡硫翁锌气雾剂
【类别】3+6类
【规格】每瓶总量100 ml: 75.5g，内含吡硫翁锌0.14g。
【适应症】银屑病，脂溢性皮炎，皮脂溢出及其它鳞屑性皮肤病。
【项目简介】
吡硫翁锌能有效抑制表皮角脘细胞的过度增殖，并能抑制皮脂过度分泌，有抑菌作用，可减轻皮损处的炎性反应，缓解皮损处的瘙痒及疼痛。吡硫翁锌又称巯氧吡啶锌，巯氧吡啶类化合物具有强效、广谱的抗茵活性，外用皮肤不易吸收，不良反应小。本品是非激素制剂，而且一般只在局部产生作用，见效快，副作用小，可以大面积和长时间使用。吡硫翁锌气雾剂是治疗银屑病的非激素外用制剂，是目前治疗银屑病最有效的药物之一。由于吡硫翁锌气雾剂几乎不经皮吸收，故孕期及哺乳期妇女可以使用。
银屑病是一种常见的红斑、丘疹和银屑性慢性炎症性皮肤病，发病率高，且易于复发，至今发病原因尚未完全清楚，临床多疗效欠佳。寻常型银屑病是其最常见的一种类型，慢性炎症、角质细胞异常增殖和异常分化是本病3个病理发展阶段。吡硫翁锌气雾剂属于非激素类制剂，主要成分是吡硫翁锌活性分子和甲基乙基硫酸钠；其中吡硫翁锌活性分子能调节表皮细胞的核苷酸分裂和复制周期，诱导蛋白激酶C的转移和激活，从而发挥抑制表皮细胞过度增值、角质形成和抗过度角化作用；同时抑制马色拉菌生长，调节皮脂分泌，减轻炎症反应；其吡啶环可抑制阻胺受体活性，组织组胺释放，减轻瘙痒症状，降低血管通透性。甲基乙基硫酸钠能增强吡硫翁锌的渗透作用，使其作用更持久。
抗炎、止痒作用：调节单核-巨噬细胞的功能；抑制中性粒细胞的趋化性；调控对炎症反应起作用的活性因子；结构中的吡啶环能抑制组胺受体和组胺的释放，起止痒作用。
抑制角朊细胞过度增殖作用：恢复表皮角朊细胞正常的超微结构；调节表皮细胞的核苷酸分裂和复制周期；诱导蛋白激酶C的转移和激活，使其对细胞的代谢、生长、增殖、分化起调节作用；
降低血管通透性作用：抗氧化作用，防止组织缺氧，防止线粒体呼吸功能降低，从而防止了细胞内Ca2+过载，降低血管的通透性。
本品由西班牙国际新化学药厂进口，国内尚无申报。