维生素E琥珀酸聚乙二醇酯/托可索仑/TPGS

大钱

TPGS是以脂溶性天然VE为原料，通过结构修饰而成的油水两亲性维生素E的衍生物。其使生育酚在水中溶解度显著提高，极大提高了其生物活性，且具有良好的生物相容性，已被FDA批准作为一种安全的药物佐剂。它能溶于水，也能溶于乙醇等大多数极性有机溶剂，在国外现已广泛应用于制剂研究中，作为增溶剂、吸收促进剂、乳化剂、增塑剂以及水难溶性和脂溶性药物传递系统的载体。TPGS还是一种有效的P-gp抑制剂，能克服多种肿瘤的MDR。目前，TPGS已被广泛用于各种纳米给药系统，包括胶束、脂质体和纳米粒等，这些载体可以显著提高药物的溶解度、渗透性和稳定性，并实现持续、可控和靶向给药。更多信息联系18918729101微Q同号。

在药品中的应用：。更多信息联系18918729101微Q同号。
1）作为吸收增强、促进剂：水溶性VE可大大提高维生素E的生物利用度，吸收利用率是生育酚的一千倍以上，对较少摄入油脂者与有吸收障碍者，效果更佳；
2）可作为药物的吸收增溶、抑晶剂：易形成胶束，脂溶性物质水相溶解度提高2-16倍，同时有效避免易结晶物质析出。TPGS通过抑制外排流量从而增加了安普那韦的渗透性。安普那韦是新型的HIV蛋白酶抑制剂。目前美国已有将TPGS作为辅料的安普那韦产品上市，如Agenerase™口服液和胶囊。也有研究报道，TPGS的胶束增溶作用增加了雌二醇的溶解度和经皮渗透量。TPGS与环孢霉素A合用后，增加了环孢霉素A的溶解度，从而提高了环孢霉素A的生物利用度。 由于其乳化、增溶作用，能够有效提高药物的生物利用度。从而减少药物使用量，进而降低药物毒副作用。
3）作为控释制剂的赋形剂，应用于固体分散技术：在TPGS药物混合物中加入水溶性的辅料，如乳糖、甘露醇、羟丙甲基纤维素等，以加快药物的释放。加疏水性的辅料，如蜡类，可以减慢溶出。另外，还可在胶囊的底部加入可膨胀性的辅料，其遇水后膨胀从而推动液晶基质进入到肠道中。
4）作为乳化剂：极性PEG头部和非极性维生素E尾部都具有庞大表面积，对油水两相作用力都更强，使其成为出色的非离子表面活性剂。使用浓度为传统乳化剂的1%。水相中用于制造纳米粒，粒度小且粒度分散窄，可显著提高脂溶性物质包封率。

5）作为增塑剂：TPGS作为增塑剂减少了聚合物分子间的相互作用，从而使聚合物链更易移动，为聚合物分子提供了更大的自由移动空间，从而使膜更有伸展性与弹性。

6）其他：以TPGS为表面活性剂，将糖皮质类固醇二丙酸氯地米松制成喷雾剂，通过鼻腔内给药治疗呼吸道疾病。TPGS常温下呈蜡状固体，作为眼用制剂载体应用时黏度较大，能延长在角膜表面的滞留时间，刺激性小，还能显著增加难溶性药物在眼内的溶解度。

在食品中的应用：。更多信息联系18918729101微Q同号。
1）由于水溶性VE是纯水溶的，可以直接在果冻、饮料（特别是透明饮料）、奶茶、乳品等液体、半固体或固体食品中应用，且其维生素E功效成份更易被人体吸收利用。
2）水溶性VE在中性和弱酸性（PH值≥3）溶液中稳定，且其分解温度高达200℃，故在需加热及灭菌的食品中可放心使用；
3）水溶性VE是性能优良的乳化剂，可添加到各种功能食品(如运动饮料、能量饮料、美容饮料等)，能有效预防和治疗老年痴呆症并有改善记忆力。

4）水溶性VE在保健食品中有广阔的用武之地，它既可以提高脂溶性功效成分在人体的吸收利用度，又可包溶水溶性功效成份和脂溶性功效成份；
在化妆品中的应用 。更多信息联系18918729101微Q同号。
1）香波与护发素：在香波与护发素中加适量的天然维生素E ，可防止污染空气及强光对头发的伤害，保持头发滋润、乌黑亮丽，同时，能防止胺类化合物在受到污染时生成致癌物。
2）洗面奶、沐浴露、防晒及护肤品：在洗面奶与沐浴露中加天然维生素E 可防止紫外线及污染空气对皮肤的伤害，阻止形成亚硝胺类致癌物，防止或延缓其中的油脂酸败。同时天然维生素E易被皮肤吸收，具有滋润皮肤、促进皮肤新陈代谢、防止色素沉积、改善皮肤弹性的功效，从而延长货架寿命，起到美容、护肤、抗衰老的作用。
TPGS在国外已开始大量应用，国内应用刚刚起步，我司重点研发的医药级TPGS将填补国内空白，市场应用前景广阔。。更多信息联系18918729101微Q同号。

补充内容 (2019-12-23 14:01):
这个产品其实出来很久了，但是国内现在仍然没有相关的药品上市，欢迎大家共同探讨。

syhorchid

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xqliu

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