磷酸氯喹(试剂级)25G315元

毒手药王邓智先

磷酸氯喹用途与合成方法抑制新冠病毒2020年2月4日，中国科学院武汉病毒研究所/生物安全大科学研究中心与军事科学院军事医学研究院国家应急防控药物工程技术研究中心开展联合研究，在抑制2019新型冠状病毒（2019-nCoV）药物筛选方面取得重要进展。该研究表明，在VeroE6细胞上，瑞得西韦（Remdesivir,GS-5734）对2019-nCoV的半数有效浓度EC50=0.77uM（微摩尔每升），选Chemicalbook择指数SI大于129；磷酸氯喹（Chloroquine）的EC50=1.13uM，SI大于88，说明上述两种药物在细胞水平上能有效抑制2019-nCoV的感染，其在人体上的作用还有待临床验证。瑞得西韦（Remdesivir，GS-5734）是核苷类似物，目前在刚果（金）开展治疗埃博拉出血热的Ⅱ和Ⅲ期临床研究。磷酸氯喹（Chloroquine）于上个世纪40年代起用于治疗疟疾，后用于治疗类风湿性关节炎等。


磷酸氯喹价格(试剂级)更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格2019/12/08C2301磷酸氯喹ChloroquineDiphosphatChemicalbooke50-63-5
25G315元
2019/12/08C2301磷酸氯喹ChloroquineDiphosphate50-63-5
500G2155元

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本品为4氨基喹啉类，对疟原虫红细胞内期裂殖体起作用，可能系干扰了疟原虫裂殖体DNA的复制与转录过程或阻碍了其内吞作用，从而使虫体由于缺乏氨基酸而死亡。 用于治疗对氯喹敏感的恶性疟、间日疟及三日疟。并可用于疟疾症状的抑制性预防。也可用于治疗肠外阿米巴病、结缔组织病、光敏感性疾病（如日晒红斑）等。

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经氯喹作用，疟原虫的核碎裂，细胞质出现空泡，疟色素聚成团块。已知氯喹并不能直接杀死疟原虫，但能干扰它的繁殖。本品与核蛋白有较强的结合力，通过其喹啉环上带负电的7-氯基与DNA鸟嘌呤上的2-氨基接近，使氯喹插入到DNA的双螺旋两股之间。与DNA形成复合物，从而阻止DNA的复制与RNA的转录。氯喹还能抑制磷酸掺入疟原虫的DNA与RNA，由于核酸的合成减少，而干扰疟原虫的繁殖。用同位素标记氯喹的实验证明，受感染的红细胞能使氯喹大量积聚其内，原虫的食物泡和溶酶体是其浓集的部位。氯喹浓集的量与食物泡内的pH有关，食物泡内的pH为酸性(分解血红蛋白最适pH为4)，可导致碱性药物氯喹的浓集，该药的浓集又消耗了食物泡内的氢离子，因此更提高了食物泡内的pH值，使消化血红蛋白的血红蛋白酶受损失，疟原虫不能消化所摄取的血红蛋白，导致疟原虫生长发育所必需的氨基酸缺乏，并引起核糖核酸崩解。此外氯喹还能干扰脂肪酸进入磷酯，控制谷氨酸脱氢酶和己糖激酶等。近年来有人认为氯喹对疟原虫的早期作用是引起疟色素的凝集。疟色素的主要成分是铁原卟啉Ⅸ(FP)，可以损害红细胞，并与氯喹形成复合物来介导氯喹的化疗作用。推测原虫体内具有一种或多种受体，即“FP结合物”，可能是一种清蛋白，可与FP结合，形成无毒性的复合物，使原虫生物膜免受FP的损害。氯喹的作用机制可能是将“FP结合物”与FP分开，并形成有毒性的氯喹-FP复合物，从而发挥其抗疟作用。由于受体改变，使氯喹失去应有的作用，这可能是疟原虫对氯喹产生抗药性的原因之一。
氯喹主要作用于红内期裂殖体，经48-72小时，血中裂殖体被杀灭。本品对间日疟的红外期无效，故不能根治间日疟。恶性疟则可根治。氯喹对红前期无效，对配子体也无直接作用，故不能作病因预防及中断传播之用。

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生产单位编辑
上海中西药业股份有限公司、批准文号：沪卫药准字(1995)第014033号
上海市医药股份有限公司天平制药厂、批准文号：沪卫药准字(1995)第011012号
上海禾丰制药有限公司
张家港宏港化学制品有限公司
天台药业有限公司
深圳市方野实业有限公司
西南合成制药股份有限公司（西南制药二厂）

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