我的药学笔记19——手把手教你做HPMC骨架片（处方篇4）

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2021.06.27

（一）前言

之前我们介绍了HPMC的一些性质对溶出的影响，然后我们也查了一些产品的处方。那么，处方中的一些常见的辅料，比如用于填充剂的辅料，乳糖、微晶纤维素以及预胶化淀粉对处方有影响样的影响呢。

今天主要分享一篇文献，通过文献，我们来看看一些基本的规律吧。

（二）正文

案例一

1、处方

原文献中的处方见下图

文献中的处方列表

我根据文献中的信息，进行了整理，详见下表：

以上是不同处方的分析学对比，从结果可以看到

1、堆密度：堆密度和振实密度：CPM（马来酸氯苯那敏）的处方或者茶碱的处方，依然是含预胶化淀粉的处方最小

2、推出力：含有乳糖的处方的推出力最大，这可能跟乳糖在压片过程中，乳糖破碎，形成新的断面，从而造成了硬脂酸镁用量相对偏少有关。

溶出结果：

1、马来酸氯苯那敏溶出结果

2、茶碱溶出结果

不管模型药是马来酸氯苯那敏还是茶碱，在相同的压片压力下，含有乳糖的处方溶出最快，含有微晶纤维素的处方溶出居中，含有预胶化淀粉的处方溶出最慢。

案例二：

目的：考察水溶性的填充剂或者水不溶性的填充剂对融出的影响。

处方2：以5%茶碱为模型药物，采用HPMC K4M或者E4M为骨架材料，用量为30%；然后添加64.5%的可溶性填充剂，包括乳糖、葡萄糖和蔗糖。另外，添加0.5%的润滑剂，硬脂酸镁。

从图上可知：

1）采用HPMC E4M的时候，采用葡萄糖作为填充剂的处方，释放要比其他的快，以2h为例，大概要快10%。

2）采用HPMC K4M的时候，采用乳糖、葡萄糖、蔗糖作为填充剂，释放速率差异较小。

3）总体来说，不同种类可溶性的填充剂的释放度之间，差异小于案例1中（乳糖、MCC、预胶化之间的差异，该是在可以接受的范围内的。

处方3：以20%萘普生钠为模型药物，处方中含有30%的HPMC E4M或K4M，49.%的可溶性填充剂（蔗糖、葡萄糖、乳糖），另外含有0.5%的硬脂酸镁，释放度度结果见下图：

从上图结果可知，所有处方没有差异。

（三）小结

以上我们分享了同等条件下乳糖、MCC、预胶化淀粉作为填充剂的时候，对溶出的作用是逐渐减慢的。

然后又分享了可溶性填充剂（乳糖、蔗糖、葡萄糖）对溶出的影响，基本上是可以替换的。

那明天我们再看一下不溶性辅料对溶出的影响

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