每日新闻：Taletrectinib 治疗 ROS1融合阳性非小细胞肺癌

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中国国家药品监督管理局（NMPA）药品审评中心（CDE）授予他曲替尼（AnHeart）突破性疗法认定（BTD）研发代码：AB-106，创新研发代码：IBI-344用于 ROS1 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 初治和 ROS1 TKI 预处理的 ROS1 融合阳性非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者。

NMPA 突破性治疗指定基于 ROS1 融合阳性 NSCLC 患者接受新一代强效 ROS1 抑制剂他曲替尼治疗的 2 期 TRUST 试验结果。根据提供的AnHeart 在中国临床肿瘤学会（CSCO）2021 年年会上，在未接受克唑替尼治疗的患者组（n=21）中，确认的客观缓解率（ORR）为 90.5%（19/21），疾病控制率 (DCR) 为 90.5% (19/21)。在克唑替尼预处理的患者组（n=16）中，确认的 ORR 为 43.8%（7/16）；DCR 为 75.0% (12/16)。此外，他曲替尼在克唑替尼耐药的 G2032R 突变患者中显示出有希望的疗效，在脑转移患者中具有颅内抗肿瘤活性，几乎没有神经系统不良事件。Taletrectinib 耐受性良好，治疗相关不良事件主要包括胃肠道不良事件和可逆天冬氨酸氨基转移酶 (AST) 和丙氨酸氨基转移酶 (ALT) 升高。

Taletrectinib 是一种新型同类最佳的下一代 ROS1 抑制剂，旨在有效靶向 ROS1 融合突变，具有治疗 TKI 初治和预治疗患者的潜力。据估计，ROS1 重排是大约 1% 至 2% 的 NSCLC 患者的致癌驱动因素。在其他几种癌症中也观察到 ROS1 融合，例如胆管癌、胶质母细胞瘤、卵巢癌、胃癌和结肠直肠癌。Taletrectinib 在 ROS1 融合阳性 NSCLC 患者中表现出优异的抗克唑替尼耐药性、良好的脑渗透和颅内抗肿瘤活性以及良好的安全性。在这些患者中，几乎没有观察到神经系统不良反应，这可能得益于他曲替尼对 ROS1 对 TRKB 的选择性抑制