请大家说说崩解与溶出度的区别

ouryao

各位大侠：为什么有的产品只做崩解，有的产品只做溶出度呢？

红茶.

做溶出度的，皆可不做崩解。因为溶出度更能反映出药品在体内的生物吸收过程。

部分只做溶出度。1.该药品的两种检验方法有很高的相关性，崩解OK，溶出度即OK。2.崩解快捷方便简单，在生产线检验要比溶出度更好。


召唤版主奖分。

雅竹

崩解度合格，溶出度不一定合格。首先应保证崩解度的基础上，溶出度才能保证合格。溶出度能体现有效成分的溶出，确保疗效。

别动那女孩

http://www.dxy.cn/bbs/thread/11922583#11922583

小李飞刀

楼上说的对

咕咕

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一般认为要作溶出度测定的药物及崩解时限测定的药物：

1。难溶性 （一般指在水中微溶或不溶）药物，与其它成分容易相互作用的药物，因制剂处方与生产工艺造成临床疗效不稳定的药物以及治疗量与中毒量相接近的药物（包括易溶性药物），其口服固体制剂质量标准中必须设定溶出度检查项。另外固体制剂的处方筛选及生产工艺流程制订过程中，也需对所开发剂型的溶出度做全面考察。

2。以上药物的固体制剂作了溶出度测定，就可以不做崩解时限测定，除此以外的固体制剂都要作崩解时限检测。

扬帆远航

以后发展趋势还要检测溶出曲线

pgyer

哥，我从别的地方复制了一个答案，您参考：

一、崩解度与溶出度联系与区别：
1。崩解度是固体药物的质量检查的指标之一，崩解度是药物在人体（胃）崩解速率的一个度量横值，取决于崩解剂。一般用崩解时限考察。
2。影响片剂崩解的因素主要有原辅料的性质、处方组成、生产工艺、崩解剂的品种、用量等。依靠崩解时限检查作为所有片剂、胶囊等固体制剂在体内吸收的评定标准显示然是不够完善的，因为药物溶解后通过崩解仪筛网粒径常在1.6-2.0mm之间，而药物需呈溶液状态才能被机体吸收，所以崩解仅仅是药物溶出的最初阶段，而后面的继续分散和溶解过程，崩解时限检查是无法控制的，且固体制剂的崩解还要受到处方设计，制剂制备，贮存过程及体内许多复杂因素的影响，所以崩解时限检查不能客观反映药物与赋形剂之间的关系和影响，
3。基于以上分析，固体制剂出现了溶出度的概念，也称溶出速率，是指在规定的溶剂和条件下，药物从片剂、胶囊剂、颗粒剂等固体制剂中溶出的速度和程度。测定固体制剂溶出度的过程称为溶出度试验，它是一种模拟口服固体制剂在胃肠道中的崩解和溶出的体外试验方法。药物溶出度检查是评价制剂品质和工艺水平的一种有效手段，可以在一定程度上反映主药的晶型、粒度、处方组成、辅料品种和性质、生产工艺等的差异，也是评价制剂活性成分生物利用度和制剂均匀度 的一种有效标准，能有效区分同一种药物生物利用度的差异，因此是药品质量控制必检项目之一
4。固体制剂溶出度研究现状，溶出度是指药物在规定溶剂中与一定条件下，从片剂或胶囊剂等固体制剂的溶出速度和程度，是一种控制药物制剂质量的体外检测方法，是以实验为基础,以溶解为理论，并用数学分析手段处理溶出度试验数据，是研究固体制剂所含主药的处方组成、辅料的性质、生产工艺、粒度等对制剂质量统一性影响的方法。
二、固体制剂崩解度及溶出度测定的意义 ：
1。筛选制剂处方、工艺和剂型。通过溶出度的测定，可以比较出新剂型的优劣；考察研究辅料、载体和稀释剂对药物溶出度的影响及其原理，能科学地筛选出辅料的品种、用量及最佳处方；考察不同技术和工艺对药物溶出度的影响，对设计新工艺有着重要的意义。
2。控制固体制剂的内在质量。崩解度合格的同一制剂不同产品，药物溶出度与临床疗效千差万别。药物的溶出度与临床疗效存在着显著的相关性，而溶出度受原料、辅料、处方组成、包衣用料、颗粒大小、工艺条件和设备优劣等因素的影响。另一方面，溶出度也能反映出体内的吸收和药效情况，而崩解时限已经不能全部反映出体内的吸收和药效情况。 对于缓控释给药系统的固体制剂，通过溶出度(释放度)的测定，可以控制药物的释放速度和释放量，避免血药浓度的“峰谷”现象，降低药物毒副作用。可以作为药品质量控制手段，制定药品标准。
3。评价口服固体制剂体内生物利用度。当药物的溶出速率等于或低于药物在体内的吸收速率时，溶出速率成为限时因素，此时两者可能出现一定的相关性。如果溶出与吸收速率有较好的相关性，说明体外溶出度试验结果对预测药物在体内的行为有一定的意义。如果体内外有显著性相关，可用溶出度试验有效地评价药物的体内生物利用度。而溶出度检查却包括了崩解及溶解过程，因此研究溶出度就有更重要的意义。 对于缓控释给药系统的固体制剂，通过溶出度(释放度)的测定，可以控制药物的释放速度和释放量，避免血药浓度的“峰谷”现象，降低药物毒副作用。
三、一般认为要作溶出度测定的药物及崩解时限测定的药物：
1。难溶性 （一般指在水中微溶或不溶）药物，与其它成分容易相互作用的药物，因制剂处方与生产工艺造成临床疗效不稳定的药物以及治疗量与中毒量相接近的药物（包括易溶性药物），其口服固体制剂质量标准中必须设定溶出度检查项。另外固体制剂的处方筛选及生产工艺流程制订过程中，也需对所开发剂型的溶出度做全面考察。
2。以上药物的固体制剂作了溶出度测定，就可以不做崩解时限测定，除此以外的固体制剂都要作崩解时限检测

pgyer

崩解时限和溶出度应该是固体制剂最基础的检查项目了，属于质量标准的范畴，包括其它与质量标准有关的问题都可以在ICH网站上找到相关的指导原则，楼主可以参考：
SPECIFICATIONS: TEST PROCEDURES AND ACCEPTANCE CRITERIA FOR NEW DRUG SUBSTANCES AND NEW DRUG PRODUCTS: CHEMICAL SUBSTANCES
下面的是这篇指导原则对应的中文翻译：
规范：新原料药和新药制剂的测试方法和认可标准：化学物质

想从两个方面回答楼主朋友的问题：

1. 对于确定的药物，如何选择“崩解时限”与“溶出度”

在上篇指导原则中介绍了固体口服制剂是否建立溶出度的判断方法：

①如果制剂设计为修饰释放，则需建立释放度的标准（包括缓释、控释、胃溶和肠溶等）

②如果制剂没有设计为修饰释放，则做如下考察：

考察一次剂量的原料药在37±0.5℃，pH1.2-6.8范围内, 在不多于250ml水中是否完全溶解。如果不溶解，则建立单时间点的溶出度检查标准，如果溶解，则继续考察③

以上考察的意义在于原料药的溶解性是综合剂量和胃容量来考虑的, 即验证一次服用量的原料药在胃中（250ml）是否完全溶解。这使一些溶解性能并不好、但剂量小, 在250ml中可以完全溶解的药品可选择做崩解时限而不做溶出度检查。

③该制剂在15分钟内，在pH1.2、4.0、6.8条件下能否达到80%以上的溶出量。如果达不到80%的溶出量，则建立单时间点的溶出度检查标准；如果能达到80%的溶出量，则继续考察④

③步考察的意义为在考察原料的溶解性能后, 还要考察在该处方和工艺条件下制成的固体口服制剂是否在胃中达到80%以上的溶出量，否则, 溶解性能好的原料, 由于处方工艺影响了制剂溶出, 依然要做溶出度检查。

④崩解时限与溶出度之间有否相关性。没有的话，则建立单时间点的溶出度检查标准；有的话就建立崩解时限检查标准。

在原料和制剂都达到判断程序的正结果后, 还要考虑制剂的崩解时限和溶出度是否正相关。否则, 还是不能用崩解时限代替溶出度检查。

另外，为防止难溶性固体制剂在其崩解时限和溶出度相关、采用崩解时限测定后, 在贮存期内溶出量下降的情况, 可考虑增加加速试验后的溶出度稳定性考察, 如仍相关, 则可用崩解时限代替溶出度检查。

一般认为下列药物的固体制剂必须测定溶出度:
①难溶或难吸收的药物
②中毒量与治疗量接近的药物
③要求缓释、控释或长效的药物
④用于治疗严重疾病的药物
⑤急救、抢救用的药物

2.“崩解时限”与“溶出度”的实际意义

崩解时限和溶出度可进行新药处方的筛选、辅料的选择、制备工艺的研究、药物生产的质量控制，但它们只是体外检测的方法，是一种近似的方法，只有与药物的生物利用度具有相关性时才有真正的意义。

lunmulunmu

药品的性质及现阶段制备工艺决定的

河西智叟

雅竹 发表于 2014-1-24 08:26
崩解度合格，溶出度不一定合格。首先应保证崩解度的基础上，溶出度才能保证合格。溶出度能体现有效成分的溶 ...

崩解不等于溶出，溶出不等于崩解。你的理解是错误的，这个崩解好溶出就好，这个仅仅是适用于部分的水溶性药物。基于辅料配伍及工艺的不同，有时候崩解好溶出反而不好。

yuansoul

acmilanhm 发表于 2014-1-24 08:24
做溶出度的，皆可不做崩解。因为溶出度更能反映出药品在体内的生物吸收过程。

部分只做溶出度。1.该药品 ...

说反了吧？

yuansoul

pgyer 发表于 2014-1-24 08:38
哥，我从别的地方复制了一个答案，您参考：

一、崩解度与溶出度联系与区别：

你就是我写的黑色蒲公英的原型

红茶.

yuansoul 发表于 2014-1-24 09:09
说反了吧？

做崩解，皆不做溶出度？

青城/怒云

这要从生物利用度说起
现在申报产品
基本将溶出曲线当做一个法则
崩解说真的
不能代表什么
崩解与溶出没有质的相关性
崩解只是颗粒通过筛网
至于溶出不溶出
主药溶出多少
这个肉眼是看不出来的

飘_零

崩解用时间说话，溶出用具体的数据说话。{:soso_e106:}

yuansoul

acmilanhm 发表于 2014-1-24 09:15
做崩解，皆不做溶出度？

“1.该药品的两种检验方法有很高的相关性，崩解OK，溶出度即OK。”。。。。。。。。。。。。。。。。。。。。。。。。。

红茶.

yuansoul 发表于 2014-1-24 09:21
“1.该药品的两种检验方法有很高的相关性，崩解OK，溶出度即OK。”。。。。。。。。。。。。。。。。。。 ...

晕。这个是并列，不存在先后。这里不是开常委会。

wangjin1023

不同的概念啊

wangjin1023

崩解好，溶出不一定好，崩解不好，溶出估计肯定不好