药物传递胶囊有望代替注射剂

毒手药王邓智先

药物传递胶囊有望代替注射剂
　　□ 横  颜 编译

　　由于服用方便，大部分患者愿意使用口服制剂而非注射剂。然而，很多药物，尤其是大分子蛋白质，在吸收之前会被胃内的各种酶分解而失去药效，不能够直接口服。

　　为了克服这个障碍，美国麻省理工学院（MIT）和马萨诸塞州总医院（MGH）的研究者们设计了一种新型的药物包衣胶囊剂。这种胶囊剂中包含微针，当患者服下胶囊剂时，微针能将药物直接注射进入胃黏膜层。动物研究表明，这种剂型比直接经皮注射更有效。此外，更重要的是，这种方法没有损伤性，胶囊壳能被代谢系统直接代谢而排除体外。

　　这一关于微针胶囊的研究近日发表在《药物科学杂志》（《the Journal of Pharmaceutical Sciences》）上。该研究的撰稿者、MIT科赫综合癌症研究所研究员、MGH胃肠病专家Giovanni Traverso表示：“这种剂型能使患者避免静脉给药或者皮下给药。”另一位撰稿人、MIT化学工程专业的研究生Carl Schoellhammer说：“生物制品由于分子过大而无法吸收，而且在吸收之前也会被胃肠道内的酸和各种酶全部降解，失去活性。”

　　安全有效

　　目前，科学家已尝试设计用微粒和纳米粒作为载体来传递生物制品，但是这些粒子生产起来很贵，而且每一种药物都涉及不同的生产工艺。这种原型丙烯酸胶囊长2厘米，直径1厘米，内含承载药物的容器，上涂空心不锈钢约5毫米长的针头。它能够大范围地充当药物传递系统，防止药物分子降解，直接把有效成分注射入胃肠道的黏膜层。之前进行的一项患者误饮尖锐物品的研究表明，吞咽一个涂层微针的胶囊是安全的。因为在胃肠道中没有痛觉受体，药物注射后不会感觉到任何疼痛。

　　为了测试该胶囊的安全有效性，研究者们研究了猪的胰岛素传递。结果表明，胶囊完全经过消化道需要超过一周的时间。值得兴奋的是，实验过程中没有组织损伤。这些都说明这种胶囊是一种安全新型的给药方式。

　　他们还发现，微针将胰岛素注射入胃、小肠和大肠黏膜层后，成功地使血糖水平下降，且下降得比同等量的胰岛素皮下注射更快更多。Traverso说：“与传统的经皮给药相比，新型胶囊的药动学参数更优，起效时间更快，对于难以吸收的生物大分子来说，这将是一种更高效的给药途径。”

　　不断优化

　　尽管研究人员只实验了胰岛素，但他们希望这种胶囊最好能用于传递生物制品，如抗体，这些抗体多数用来治疗癌症以及自身免疫性疾病，如关节炎和克罗恩病等。这些生物制品还包括疫苗、重组NDA和RNA。目前疫苗一般只能通过注射接种。

　　研发团队打算进一步优化这种胶囊，使其在胃肠道的蠕动和收缩中“旅行”得更加舒适。他们也在着手研究使用可降解聚合物和糖的微针，它们更容易断裂并且成功进入黏膜层中，然后缓慢降解释放药物，从而会进一步降低安全隐患。

岁寒三友

属于高科技项目

syhorchid

新剂型？

beiwei5du

请参见New drug-delivery capsule may replace injections
https://newsoffice.mit.edu/2014/microneedles-drug-delivery-capsule-1001

beiwei5du

主要考虑的是这种新的药物传输系统是否对肠道系统产生损伤呢？？？？？？

蓝皮鼠

有点小牛逼啊，但胶囊是不是太大了点

wannaing

牛逼啊 仙丹级别的啊 也只能看看了 用不起啊

小金库

谢谢分享！！！