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【原创】呋喃妥因肠溶片原研处方工艺分析
“蒲公英毒手药王原创,转载请注明并与作者联系。”
1.概述
呋喃妥因,一种抗菌药,主要用于急性单纯性下尿路感染,也可用于尿路感染的预防。有文献记载呋喃妥因最早在1953年上市。本品为抗菌药。大肠埃希菌对本品多呈敏感,产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、变形杆菌属、克雷伯菌属等肠杆菌科细菌的部分菌株对本品敏感,铜绿假单胞菌通常对本品耐药。本品对肠球菌属等革兰阳性菌具有抗菌作用。本品的抗菌活性不受脓液及组织分解产物的影响,在酸性尿液中的活性较强,抗菌作用机制为干扰细菌体内氧化还原酶系统,从而阻断其代谢过程。
本品微晶型在小肠内迅速而完全吸收,大结晶型的吸收较缓。与食物同服可增加两种结晶型的生物利用度。血清中药物浓度甚低,尿中的浓度较高。本品可透过胎盘和血-脑脊液屏障。血清蛋白结合率为60%。血消除半衰期(t1/2β)为0.3~1小时。肾小球滤过为主要排泄途径,少量自肾小管分泌和重吸收。30%~40%迅速以原形经尿排出,大结晶型的排泄较慢。本品亦可经胆汁排泄,并经透析清除。
2.上市情况
国内呋喃妥因肠溶片(Nitrofurantoin Enteric-coated Tablets)共77个批准文号,规格有50mg和100mg。
无本地化产品。
无进口产品。
本品胶囊、片剂等在欧美国家上市,未查到肠溶片的国外上市情况,肠溶胶囊在印度上市。
3.原研情况
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