羟丙基倍他环糊精应用

梅苏特厄齐尔

2.1  HP-β-CD用于口服药物
许多水不溶性药物、挥发性药物或不稳定药物可以用HP-β-CD包合增加药物的水溶性及稳定性。在较高浓度下HP-β-CD易结晶析出．影响使用效果。而HP-β-CD水溶性好．对药物的增溶能力大．即使在高浓度时也不会沉淀。包合后药物在体内释放快．可以大大提高药物的生物利用度。卡马西平、格列本脲、伊曲康唑等都是很好的例子。

2.2  HP-β-CD用于注射剂
对于水溶性差的药物．通常采用丙二醇或DI、洛巴林等作助溶剂或者制成乳剂等．这类制剂都存在一定的毒副作用。注射剂的赋形剂要求水溶性大．安全性好．HP-p-CD比较理想。它的水溶性大于50％ ，流动性好．溶血活性低．对肌肉无刺激．并能增加药物的稳定性。许多药物已用HP-13-CD制备注射剂。
例如尼莫地平 。 地塞米松、雌二醇、生长激素、前列腺素、睾酮。用HP-β-CD制备注射剂都取得满意的效果。

2.3  HP-β-CD用于粘膜给药系统
用于鼻粘膜给药 肽类药物除了口服和注射给药外．也可经鼻、口腔、阴道、直肠、眼、肺等粘膜吸收。肽类药物大都为水溶性高分子．HP-β-CD可以防止肽类药物被酶降解，保护粘膜不受吸收促进剂的损伤，也不影响吸收促进剂的活性。

2.4  用于直肠给药
环糊精可以促进胰岛素的直肠吸收，HP-β-CD的局部刺激性较小。当疏水性药
物使用脂溶性基质制成栓剂时．由于基质与药物的亲和力大．药物的释放速度及吸收率都较低。当非甾体抗炎药联苯乙酸乙酯(EBA)制成EBA-HP-B-CD包合物，再用于油脂性栓剂时．其生物利用度提高将近1倍。又如，地西泮用HP-β-CD包合后制成栓剂，其药物的吸收高于Y-CD包合物和不加促进剂的栓剂。

2.5 用于角膜给药
用HP-β-CD制成的滴眼剂，粘度低 无刺激性，并可提高角膜对药物的生物利
用度。例如碳酸酐酶抑制剂乙酰唑胺，可以降低眼内压．用于治疗青光眼。但其水溶性极差，生物利用度低。用HP-β-CD包合，可以促进药物透过角膜．提高生物利用度。又如用HP-β-CD可降低双氯芬酸的溶血活性．提高药物对角膜的渗透性。

2.6 用于其他粘膜给药方式
用HP-β-CD包合的药物也适用于舌下给药或气管滴注。大鼠气管滴注药物的CD包合物，比口服，直肠给药和鼻腔给药吸收快。

2.7 HP-β-CD用于透皮吸收给药
亲水性的环糊精透皮吸收相当困难，但是闭合的敷囊或与吸收增强剂合用，对HP-β-CD的透皮吸收有一定效果。

2.8用作亲脂性靶向药物的载体
HP-β-CD可以使亲脂性药物定向的到达脑及脂物丰富的器官，增加药物在靶向器官中的浓度，比如手术前静脉注射氟桂利嗪HP-β-CD包合物，在切除脑瘤组织者，药物浓度是血浆药物浓度的10倍。

2.9 HP-β-CD用作蛋白质的保护剂和稳定剂

生物样品水中普遍不稳定，或者易形成多聚体或二聚体，或者容易倍容器壁非专一性吸附，导致生物活性降低，HP-β-CD可克服这些问题，例如室温下羊生长激素在PH7.6的溶液可以溶解2.5mg/ml。白介素-2的冻干粉用0.5% HP-β-CD溶解时，可以得到澄清的溶液，生理活性不变。牛胰岛素能迅速溶于PH7.4的缓冲溶液或HP-β-CD溶液，HP-β-CD减少储存，冻干，加热，氧化剂或脱水剂引起的酶活性降低。


3.0 增加难溶性药物的水溶性由于羟丙基β环糊精溶解度大，难溶性药物被它包络后能显著增加水溶性。所以它是难溶性药物较理想的增溶剂。用羟丙基β环糊精包合黄芩苷，结果表明，黄芩苷在水中的溶解从0．112 mg／ml增加到2．743mg／ml，溶解度增加了24.5倍。

3.1 增加药物稳定性羟丙基β环糊精能更好地增加被包络药物的稳定性。例如：雌二醇用羟丙基β环糊精包络后，在室温下放置，其降解的半衰期由1．2年延长到4年 。

3.2 降低药物毒副作用羟丙基β环糊精能有效降低药物的毒副作用。例如：血管扩张药物尼莫地平难溶于水，口服易受肝脏的首过作用。0．05 mol／L羟丙基β环糊精可将其溶解度提高6O倍，对肌肉的刺激性减小 J。羟丙基β环糊精还能缓解依托咪酯引起的注射疼痛 。

3.3 提高药物利用度将羟丙基β环糊精与难溶性药物制成包合物后，不仅可增加药物溶解度和溶出速率，还能提高口服生物利用度。例如：熊去氧胆酸被羟丙基β环糊精包络后，崩解时间与上市产品相同，但溶出快而完全，健康受试者口服生物利用度和峰浓度是市售品的两倍多 。

syhorchid

谢谢分享

梅苏特厄齐尔

syhorchid 发表于 2018-5-3 11:38
谢谢分享

我们提供样品 有需要可以找我

龍睿

梅苏特厄齐尔 发表于 2018-5-3 13:44
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你好老师     ，请教一个问题     羟丙基倍他环糊精 收入2010版药典前的质量标准哪里能找到