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| 吸电子基,影响药物分子间电荷分布和脂溶性及药物作用时间 | |
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| 含有碳酸氢钠和有机酸,遇水放出大量气体呈泡腾状颗粒 | |
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| | 【普通片15min】、【分散片、可溶片3min】 【舌下片/泡腾片5min】【薄膜片30min】 |
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| | CMS-Na、L-HPC、CCMC-Na、PVPP |
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| | 苯甲酸类、对羟基苯甲酸酯类【尼泊金类】 山梨酸类、苯扎溴铵【阳离子表面活性剂】 |
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| 药物溶解或分散于含有膜材料溶剂中,涂搽患处形成薄膜的外用制剂 | |
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| | pH和血液相等或相近、渗透压与血浆相同或略高渗、无菌、无热源、澄明、安全稳定 |
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| | 【缺点】给药不灵活、昂贵、易蓄积 【优点】顺应性强、副作用小、减少总量、避免首关消除(非胃肠道给药) |
| | 溶出原理、扩散原理、溶蚀与溶出、扩散结合原理、渗透压原理、离子交换作用 |
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| | 长循环、免疫、糖基修饰脂质体 修饰的纳米球、修饰的纳米乳、前体药物 |
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| 将脂质吸附在极细的水溶性载体如氯化钠、山梨醇等聚合糖类制成 | |
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| 水溶性小分子物质依靠膜两侧的流体静压或渗透压通过孔道 | |
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| 扩散速度取决于膜两侧药物浓度、脂水分配系数、在膜内的扩散速度 | |
| 生物膜通过主动变形,膜凹陷吞没液滴或微粒,将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外 | |
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| | 水溶液>水混悬液>油溶液>O/W型乳剂>W/O型乳剂>油混悬剂 |
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| 多数药物在一定的剂量范围,对不同的组织和器官所引起的药理效应和强度不同,称为 | |
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| 解热镇痛药退热、硝酸甘油缓解心绞痛、抗高血压药降压 | |
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| 受体与配体形成的复合物可以解离,也可以被另一种配体置换 | |
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| | 在拮抗药存在时,若2倍浓度的激动药所产生的效应恰好等于未加入拮抗药时激动药效应,则加入的拮抗药的摩尔浓度的负对数称为 pA2 |
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| 长期使用一种激动药后,组织和细胞的受体对激动药敏感性下降 | |
| 只对一种类型受体的激动药反应性下降,对其他类型受体激动药反应性不变 | |
| 受体对一种类型激动药脱敏,对其他类型受体的激动药也不敏感 | |
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| | 【静脉注射】镇静、解痉、降低血压 【口服给药】导泻作用 |
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| 葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏引起溶血性贫血药物【特异质反应】 | |
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| CYP2C19弱代谢型人,服用奥美拉唑不良反应发生率高 | |
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| 口服抗凝血药双香豆素加服苯巴比妥,双香豆素血药浓度下降 | |
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| 【苯二氮卓类】引起宿醉现象 长期用激素引起肾上腺皮质萎缩,一旦停药,肾上腺皮质功能低下 | |
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| | 异维A酸、沙利度胺、己烯雌酚、秋水仙碱 甲氨蝶呤、环磷酰胺 |
| 药源性味觉障碍、辛伐他汀引起的肌肉反应、吸入性麻醉药引起的恶心呕吐 | |
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| | 事件相关性、文献合理性、撤药反应 再次用药结果、影响因素甄别 |
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| 引起Steven-Johnson综合征和中毒性表皮坏死 | |
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| | 美沙酮替代治疗、可乐定治疗、东莨菪碱综合戒毒、预防复吸、心理干预 |
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| | V=X0/C0【表观分布容积的单位通常以“L”或”L/kg”表示】 |
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| | 绝对生物利用度【F=AUCT/AUCiv*100%】 |
| | 相对生物利用度【F=AUCT/AUCR*100%】 |
| | 个体差异大药物【三环类抗抑郁药】 非线性动力学特征药物【苯妥英钠】 治疗指数小、毒性大【强心苷、茶碱】 |
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| 具有精密度高、准确性好的特点,适用于【原料药】的分析 | |
| 具有灵敏度高、专属性强的特点, 适用于【药物制剂】的含量测定 | |
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| 用于生物检定、抗生素或生化药品中含量或效价测定的标准物质 | |
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| 常用的鉴别方法 | 化学鉴别法、物理鉴别法、色谱鉴别法 |
| | 第一法【测定易粉碎固体药物熔点】 第二法【测定不易粉碎固体药物熔点】 第三法【测定凡士林熔点】 |
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| | 血浆【抗凝剂:肝素、EDTA、草酸盐、枸橼酸盐等】 |
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| | 免疫分析法【测定各种抗原、抗体等】 色谱分析法【适用于体内复杂样品中微量药物的专属准确定量:气相色谱法(GC),高效液相色谱法(HPLC)和色谱-质谱联用法(GC-MS、LC-MS) |
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| 苯二氮卓类的1,2位骈上三唑环【代表药物艾司唑仑、阿普唑仑】 | 增加1,2位的稳定性,代谢稳定,提高药物与受体亲和力,作用增强 |
| | 咪唑并吡啶结构药物【唑吡坦】 吡咯酮药物【佐匹克隆】 |
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| | 遇光分解,生成自由基并与体内蛋白质作用,发生过敏反应 |
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| 氟西汀口服吸收好,生物利用度100%,氟西汀在体内代谢生成 | |
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| | 布洛芬在体内发生手性异构体间转化,R-异构体可转化为S-异构体 |
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| | 【咪唑五元环】+【含硫醚的四原子链】+【末端取代胍】 |
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| 硝苯地平遇光不稳定,分子内部发生歧化反应,降解产物是 | |
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| 具有双向作用,小剂量抑制骨吸收,大剂量抑制骨矿化和骨形成 | |
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