创新药转让

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一、【创新药】1.1类抗抑郁自主创新药物合作

【研发背景】全球大约有3.4亿抑郁症患者，中国3800万患者。2014年，中国的销售额超过了15亿人民币，比2013年增加了22%；

目前使用的主流药物现状，存在起效慢（4~8周）、易复发、顺应性差、不良反应多发等问题。临床上对于安全高效、起效迅速、副作用少的抗抑郁药物有巨大的需求；

【项目介绍】该项目已获得临床批件，待申请临床；品种选择口服给药途径。

【优势】

① 化合物结构新颖，化学合成工艺简单。化合物合成只需要4步化学反应，合成工艺简单，提高了收率，更加易于工业化生产，药品质量可控；

②作用机制独特。通过多靶点的作用机制设计，同时5-HT1A部分激动作用和α2C拮抗作用，对D2受体也有强的拮抗作用；

③ 抗抑郁作用确实。在多种体内药效试验模型上证实了很好的抗抑郁效果，并且呈现良好的量效关系；

④.安全性较好，具有较大的安全窗口。根据大鼠28天和猴28天的毒性试验以及大鼠14天强迫游泳药效学试验结果计算，在大鼠体内安全窗口≧687倍，在猴体内安全窗口≧17倍（以体内暴露量AUC计算）；

⑤ 抗抑郁起效速度快。开始作用的时间（需要1周）比丙咪嗪（需要5周）和大多数在CMS模型中测试的其它抗抑郁药物快很多，防止抑郁症患者躁狂的发生并降低患者自杀的风险。

⑥ 对D2受体有很高的亲和性，是D2受体的拮抗剂。在抗抑郁的有效剂量下，对D2受体的占有率约为20%-40%，将会减少抑郁症患者自杀风险，预期没有对患者体重增加的副作用；

⑦ 对H1受体表现出较弱的亲和性。研究表明，药物与H1受体亲和性的越强，越可能造成患者体重增加的风险，因此预测在发挥抗抑郁作用的同时，不会引起体重的增加。

【合作方式】转让临床批件

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