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[药品研发] 药代动力学服务|药代动力学测试|药代动力学实验|黄素单氧化酶

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药徒
发表于 2023-4-21 10:23:17 | 显示全部楼层 |阅读模式

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肝脏含有各种药物I相和II相的代谢酶,是药物发生生物转化的重要器官。黄素单氧化酶 (flavin-containing monooxygenases, FMOs)是仅次于P450的Ⅰ相代谢酶,科学家目前已鉴定出 FMO 基因有 11 种 (FMO1p~FMO11p),其中只有 FMO1p~FMO5p 能编码具有催化功能的蛋白,分别命名为 FMO1~FMO5。

FMOs和P450一样属于单加氧酶,可以催化杂环类化合物,发生氮氧化、硫氧化等其他反应。与P450相比,FMOs对温度更加敏感。肝微粒体反应体系在不加入辅酶NADPH时,45 ℃预孵5 min会使FMOs失活,同时对P450酶活性影响较小,因此可根据此特性展开体外肝微粒体中FMOs相关代谢的研究。

FMOs在药物代谢以及新药研发中的应用越来越受重视。ICE也建立了相关的实验,探索FMOs对药物代谢的影响,助力新药研发。



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