全球上市药物数据报告，倾情分享

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以关注医药研发进展、为新药研发专业人士提供便利为出发点，切合用户实际需求为基础，为答谢新老用户的信赖与支持，药渡倾情推出80篇全球上市药物数据报告。

    该报告收录了从1995至2015年，覆盖热门靶点、全球销量，涵盖癌症、心血管系统、神经系统、呼吸系统、抗感染、胃肠道、皮肤病、内分泌、肾泌尿道、关节炎、代谢、眼科等热门适应症分类的全球上市药物。报告中不仅详细归纳了上市药物的专利、市场信息，而且收录了包含合成路线、临床前药理、药代、毒理在内的最完整、最权威的研究资料；不仅可以帮助药物研发人员在研发创新的过程中快速获取所需的核心数据，而且对上市药物的发展历程、药物的优势和劣势等整体状况具有清晰、明确的认识；不仅为药物研发指引方向，而且为提高研发效率作出重要的贡献。该报告必将是全球创新药物研发的重要参考资料！

补充内容 (2016-6-23 09:21):
后续内容，陆续更新，大家关注楼主或者只看楼主即可获得最新资料哦~

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持续更新，欢迎指导批评

大呆子

大数据年代，这个很好

四叶花

药渡来做广告了？

earthquake008

大数据，大数据，1995~2015啊，20年

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有更新啦，大家快点来下载

chengzy

谢谢分享！持续关注中。

murphypan

很好，了解学习下！

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谢谢小伙伴们关注~

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药海拾书：《"重磅炸弹"药物》
题注：一种新药的上市，经历临床前研究、临床研究、药物批准上市和IV期临床研究。整个研发过程耗资巨大，风险极高，上市之后利润又极大。而临床前研究作为药物研发重要一环，经历药物靶标的确认，药物分子设计、合成与结构修饰，药物活性筛选及药理毒理安全性评价，制剂开发等。如何在重要环节减小高风险，是药物研发人士必须要考虑的问题。书，知识的积累，经验的总结。“药海拾书”栏目推荐药物研发必备书籍，旨在让您学习经验，总结教训，少走弯路。
名家荐书:
E. J. Corey (哈佛大学，诺贝尔奖得主)
“这本令人爱不释手的书讲述了一个多世纪以来，治疗人类疾病的许多重要新药的研发进展。它提供了洞察创新过程，以及主导这一过程的那些出类拔萃个人的深刻见解。本书内容对于非专业人士通俗易懂，对于现代药物的研究者和从业者则价值非凡。药物发现是我们这个时代影响最为深远的事业之一，本书达成了药物发现人文、历史和医学三方面之间的美妙平衡。”
G. W. Gribble (达特茅斯大学，达特茅斯化学教授)
“再一次，杰克•李的新书为我们描绘了“重磅炸弹药物”美妙迷人的丰富历史。从溃疡和胃酸反流治疗药物，到抗过敏药，再到镇痛药，李博士为这些家喻户晓的著名药物编织了一个美丽故事。本书内容详实，参考文献周全，还在附录中为分子鉴赏家们汇总了化学结构式。李博士正在迅速成为面向知识阶层的药物书籍的重量级作者！”
本书目录
1、“重磅炸弹”药物时代之前
2、开启一个时代：第一个“重磅炸弹”药物，泰胃美
2.1 James Black和泰胃美的发展
2.2 从青蛙到王子
2.3 经验教训
3、更多治疗溃疡的“重磅炸弹”药物：洛赛克、耐信和其他质子泵抑制剂
3.1 期待更好的抗溃疡药
3.2 洛赛克
3.3 耐信
3.4 “Me-Too”质子泵抑制剂
3.5 好戏还在后头——溃疡是由一种细菌引起的！
4、抗组胺药用于抗过敏
4.1 过敏是由什么引起的？
4.2 传统抗组胺药
4.3 第二代抗组胺药
5、血液稀释药：从肝素到波立维
5.1 两个老药的故事：肝素和华法林
5.2 百年好药阿司匹林
5.3 从丑小鸭到白天鹅：从抵克立得到波立维
5.4 血海深仇
5.5 超越波立维
6、征服疼痛：镇痛药——从吗啡到乐瑞卡
6.1 阿司匹林和其他非甾体抗炎药
6.2 西乐葆和COX-2抑制剂
6.3 吗啡和阿片类药物
6.4 芬太尼和类阿片类药物
6.5 怡诺思和其他抗抑郁药
6.6 帕克戴维斯和苯妥英钠
6.7 帕克戴维斯和纽诺汀
6.8 Silverman及GABA化合物理论
6.9 帕克戴维斯和乐瑞卡
6.10 乐瑞卡，天上掉下来的“重磅炸弹”药物
6.11 乐瑞卡的作用机理到底是什么？
7、回顾与展望
7.1 “重磅炸弹”药物是如何养成的？
7.2 “重磅炸弹”药物如何长盛不衰？
7.3 医药工业兴衰录
附录 药物的化学结构式
参考文献
索引
推荐理由:
《“重磅炸弹”药物》重磅来袭：家喻户晓的畅销药物，引人入胜的科学发现，脍炙人口的创新故事，堪称药物发现、生物医药科普和医药工业界之重磅神书！

重磅之一，荣获“2015年美国Alpha Sigma Nu科学图书奖”；

重磅之二，本书原著“Bolckbuster Drugs”由牛津大学出版社于2014年出版，是Jie Jack Li迄今出版的25部作品中的最畅销书；

重磅之三，中美科学家联手打造的一流生物医药科普读本。从溃疡和胃酸反流治疗药物泰胃美、善胃得、洛赛克和耐信，到抗过敏药苯海拉明、非索非那定和开瑞坦；从血液稀释药肝素、华法林、阿司匹林和波立维，到镇痛药西乐葆、芬太尼、吗啡、苯妥英钠和乐瑞卡：本书将这些家喻户晓的著名药物串联成一条美丽的珍珠项链，使读者在悦读中汲取生物医药科学知识的丰富养分。值得一提的是，作者还精心选配了来自世界各国的珍贵邮票。

重磅之四，生物医药研究专业人士期盼已久的创新圣经。本书从专业视角为读者生动描绘了一个个世界级的经典药物和畅销药物从孕育到上市的全景过程，交织着医药界的人情冷暖，折射出医药工业的兴衰启示。相信在中国医药工业由仿制向创制转型的当下，专业读者读来一定会大呼过瘾并深受启发。本书也是专业人士不可多得的案头参考书。译者对重要知识点都作了中英文对照。
作者介绍:
Jie Jack Li：华裔有机化学家和药物化学家，毕业于南京大学，1995年获印第安纳大学博士学位，在麻省理工学院完成博士后工作，1997至2012年先后在跨国制药公司辉瑞和施贵宝从事药物化学研究，现任美国旧金山大学有机化学副教授；迄今已经出版25部有机化学、药物化学和药物发明史方面的著作，是当今美国富有影响力的著名科学作家，同时声名远播、享誉中国。
译者介绍:
张庆文：中国药物化学家，上海医药工业研究院研究员，哈佛大学访问医学教授，也是Jie Jack Li挚友。在哈佛医学院访学期间，与本书一见钟情。
本书由华东理工大学出版社出版，于2016年8月在上海书展首发，华东理工大学出版社官方微信号( ECUST_PRESS )、药渡订阅号( Pharmacodia )有预售。


本书即将于9月在华东理工大学出版社天猫旗舰店、当当、亚马逊、京东全面发售。

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想成为重磅炸弹？哈，经验很重要
--“熟读唐诗三百首，不会作诗也会吟”
新药上市，需要经历临床前研究、临床研究、药物批准上市和IV期临床研究。整个研发过程耗资巨大，风险极高，上市之后根据市场情况随之而来的利润也十分可观。那么如何在重要环节降低高风险发生的可能性，令你研发的新药尽可能地成为重磅炸弹，是每个药物研发人员每天必须要考虑的问题之一。
首先，保证药物能够在某一疾病领域提供一个可能的重大进展，它可能会动摇整个市场；
然后，如果药物定位为热门靶点，那么可以预测会有多种后续的合并用药出现，此类互补性治疗方案可以更好地吸引诸多公司的注意；
下面就以2013年上市药-索非布韦为例，了解其如何一步步成为重磅炸弹：
吉利德的明星药物索非布韦，上市后第一年的全球销量就高达102.83亿美元，是首个获批用于丙肝全口服治疗方案的药物。对于特定基因型的丙肝治疗，脱离了对干扰素的依赖，极大提高了丙肝患者的生活质量，可谓是丙肝药物的重大突破。
索非布韦作用机制及临床前药理毒理：抑制NS5B从HCV基因型1b, 2a, 3a, 4a重组的聚合酶活性（IC50 = 0.7-2.6 nM）；在狗（F% = 10%）体内的生物利用度较低；在狗体内的MTD为1000 mg/kg。
所有有关索非布韦的基本信息、专利、合成路线、临床前药理、药代和毒理数据均收录在《世界新药概览》-2013年卷（第一卷）中。该卷共收录了2013年全球上市的24个小分子化学实体，各章节药物数据均可以单药形式购买其电子版。下表呈现的是《世界新药概览》-2013年卷的特惠价格（6.8折）以及其涵盖的各章节电子版单价（8折），以供您参考。
凡购买一份报告，即可享受8折优惠，《世界新药概览》-2013年卷6.8折特惠，限时优惠2个月（2016.9.8-2016.11.8）；
更多优惠等您来拿，团购优惠力度更大，千万不要错过哦～～

药物报告购买途径：药渡网，药渡APP，有赞，药渡订阅号；

《世界新药概览》-2014年卷（第二卷）即将于2016年10月与中国医药科技出版社合作出版发行，敬请关注！

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Tel：010-82826195，400-851-9921
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帕博西尼研究报告正在免费放送哦，欢迎登陆药渡网或药渡公众号免费索取~

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北京2016年10月24日 --- 依生生物制药有限公司今天宣布，美国食品和药物管理局(FDA)已经正式批准其主打产品YS-ON-001取得肝癌治疗的孤儿药资质。该产品是由依生生物的科研人员自主开发，具有独立知识产权的大分子生物制剂，能够在削弱肿瘤微环境免疫抑制作用的同时，提升免疫系统对肿瘤细胞的杀伤功能，这也是中国科学家在肿瘤免疫学方面的一大发现和突破。

       依生生物的董事长兼首席执行官张译说：“这一创新药物获得美国FDA授予的孤儿药资质是公司研发史上的重要里程碑，是对该产品在药物组分、抗癌机制、癌症治疗效果等方面的综合科学认证。这一认定将会极大地推动YS-ON-001的研发进程，并使其有望快速获批。此外，一旦批准上市，将享受7年美国市场独占期。”

       董事长张译指出：“YS-ON-001具有独特的抗肿瘤机制。它通过诱导多种细胞因子产生、调控NK细胞、巨噬细胞及T细胞分化等通路来调节病人自身的免疫系统，这与近年来美国FDA批准的单抗类免疫检查点抑制剂，如PD-1、PD-L1单抗药物是不同的。多个动物实验表明，我们的产品在抗实体瘤方面具有更诱人的广谱性。该产品在乳腺癌、肺癌、肝癌和其他实体瘤治疗上均展现出优秀的疗效和安全性，其抑瘤效果不逊于甚至优于一线化疗药物和靶向药物。”

       谈到临床开发的布局，张译指出：“近年来美国FDA批准的所有创新药中孤儿药约占30%至40%。目前抗癌新药在美国基本上都是先通过以罕见病作为适应症的孤儿药通路获得批准的。我们的这一抗癌药物拟在多个国家进行临床开发，包括肝癌、乳腺癌、肺癌等多种适应症。虽然肝癌在美国属于罕见病，但中国肝癌患者占全球发病人口的50%（据统计2012年全球肝癌的发病人数约为780,000），尽快将安全有效的抗肝癌药物推向市场是我们生物制药人的职责和使命。我们将积极与美国FDA、中国以及其他国家的监管机构密切合作，加速这一产品的开发进程，早日惠及癌症患者！”

       孤儿药是指由美国FDA批准的用于安全有效地治疗、诊断及预防罕见疾病／失调症的新型药物和生物制剂。美国对罕见病的定义是在美国境内病人少于20万人以下的疾病。罕见病是一个区域性概念，在美国定义为罕见病，在其他国家也许是常见病，因此在美国开发的孤儿药在其他国家和地区的潜在市场可能很大，被美国 FDA 批准的药物相对也比较容易进入其他市场, 如中国国家药监总局CFDA 140号文第七条陈述“申请人在欧盟、美国药品审批机构同步申请注册的药品，实行单独排队，加快审评审批”。因此，利用孤儿药定义的地域差异，是进行全球化同步开发的策略之一。



       关于YS-ON-001

       YS-ON-001是依生生物独立开发的具有生物免疫调节功能的大分子药物，具有促进 Th-1型免疫应答、诱导树突细胞(DC)、B细胞和自然杀伤细胞(NK)的活化和增殖、调节肿瘤相关巨噬细胞由M2型向M1型极化以及下调调节性T细胞等功能，实现在打破免疫抑制状态的同时，提升免疫系统对肿瘤细胞的杀伤功能。在多个肿瘤模型动物试验中YS-ON-001均展现出了非常好的疗效，比如乳腺癌、肺癌、肝癌及其他恶性实体瘤。此外，在临床前毒理学研究中该产品展现出了良好的安全性。

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下面就来比较一下这三个新型盾牌——抗凝血逆转剂的特点。
       结构比较：特异拦截和以一敌百
       首先登场的是去年10月和11月，FDA和EMA先后批准了用于使用新型抗凝血药Dabigatran (Pradaxa)导致严重出血或紧急手术的专一拮抗剂Praxbind (Idarucizumab)，如反导拦截般又快又准。



       Idarucizumab (Praxbind)是针对Dabigatran设计的单克隆抗体，在健康受试者试验中中可以捕捉血浆中的Dabigatran，静脉输注结束后5分钟血药浓度达峰，绝大多数血浆中的Dabigatran都被捕获。Idarucizumab与Dabigatran的亲和力是其与凝血酶的350倍，也就是說，Dabigatran还没来得及与IIa因子即凝血酶结合，就被Idarucizumab拦截了。
       在I和II期年轻和老年健康受试者临床试验中，Idarucizumab安全耐受，无血栓和其他严重不良反应，此外，即使Idarucizumab在无Dabigatran的情况下单独使用，对凝血指数和内源凝血酶产生无影响。在名为RE-VERSE-AD还未结束的临床试验中，比较5g Idarucizumab(分2次2.5g静脉推注)对Dabigatran治疗出现严重出血患者组A和未出现出血但需要紧急支持疗法的患者组B的安全有效性，主要终点为在完成Iidarucizumab输注4小时内通过抗凝血功能指标(DTT稀释凝血酶凝固时间或ECT Ecarin凝血时间)监测的逆转凝血作用最大百分比，在对试验中期分析，90名患者(组AB分别为51和39人)，结果是Idarucizumab起效迅速，两组患者逆转凝血作用最大百分比达90%以上，(Ecarin凝血时间为88%，稀释凝血酶凝固时间为98%)。
       第二个是本有良好临床数据且有望今年上市的抗凝血逆转剂的Andexanet alfa在今年8月17日，FDA对申请给予完整答复函(CRL)中要求Portola提供额外的关于AndexXa生产相关的主要信息，并且也要求提供额外的数据支撑其标签上Edoxaban和Enoxaparin等抗凝剂的作用，并指示需要完成上市后临床承诺以及审查。



       目前常用的凝血因子Xa抑制剂包括Rivaroxaban、Apixaban及Edoxaban。Andexanet alpha经氨基酸修饰的人类基因重组因子Xa诱饵蛋白，丝氨酸和丙氨酸被取代，细胞膜结合域缺失，从而消除了包含因子Xa和Va的促凝血球蛋白复合体的组装的能力。对凝血因子Xa具有高亲和力，Xa抑制剂被捕获后无法与凝血因子X结合，间接让凝血因子II可以活化为IIa，凝血酶活化，继续完成后续凝血过程。化学计量比为1:1，意味着相较逆转阿哌沙班，需要使用更高剂量的Andexanet alpha用于逆转利伐沙班的抗凝血作用，因其具有更高的血药浓度和体积分布。
       临床试验包括ANNEXA-A、ANNEXA-R都有非常不错的表现，这些试验中都显示Andexanet alpha起效快(2-5分钟)，主要终点指标从基线到最低点的Xa抑制剂活性变化比率都能达到90%以上。逆转效果持续至完成给药后的2小时，几乎在所有接受Andexanetalpha的受试者中观察到凝血酶产生迅速和完全。无血栓形成和其他严重不良事件报道，然而观察到D-二聚体和凝血酶原碎片1.2倍一过性升高，但临床意义不明。目前正在进行名为ANNEXA-4, a Phase3b/4单臂验证性试验，用于使用低分子肝素和直接凝血因子Xa抑制剂且出现严重出血的患者。
       虽无Idarucizumab超强的拦截能力，但是基于直接凝血因子Xa抑制剂的广泛使用，Andexanet alpha会有更广阔的市场空间。
       最后一个是以一虽不能敌百，但是敌十绰绰有余的Ciraparantag，人工合成的小分子水溶性阳离子药物，因其具有超强的非共价氢键和电荷-电荷相互作用，可以与多种抗凝血剂结合。



       上图是计算机辅助能量优化模型预测Ciraparantag有8个对新型口服抗凝剂和肝素的非共价结合区域。临床前的动物数据非常有意思，给小鼠服用过量的Rivaroxaban、Apixaban、Edoxaban and Dabigatran，Ciraparantag能在30分钟内降低出血，而Darucizumab则需要平均12小时。
       Ciraparantag的首次人体试验中，静脉推注300mg Ciraparantag于未服和服用60 mg Edoxaban的健康受试者，全血凝血时间为10-30分钟且持续24小时。目前2个二期分别用于健康受试者使用Edoxaban和伊诺肝素的试验正在进行。从Perosphere Inc.官方披露的信息看，Ciraparantag无促凝血功能，且对伊诺肝素有完全逆转作用，这一点非常重要，因为现有的低分子肝素——伊诺肝素逆转剂——鱼精蛋白并不能完全逆转。虽然Ciraparantag仍无III期试验登记，但以被FDA授予快速审查资格，相信一旦其开始III期试验且数据可观，Ciraparantag批准在望。
药理作用比较：起效快



       三个药物起效都很快，但作为小分子药物的Ciraparantag在临床给药方式和储存方面还是有很大优势。
       市场信息：抗凝血剂和逆转剂搭配卖
       目前Idaracizumab才刚上市不久，抗凝血逆转剂的销售信息未知，但从下面2013年抗凝血药物销售额和2018年的预测额可以看出逆转剂的销售格局。



       从血小板聚集抑制剂和伊诺肝素为主打的低分子肝素占半壁江山到直接抗凝血因子Xa抑制剂和直接凝血酶抑制剂的扩大应用的市场趋势，可以看出以上三个抗凝血逆转剂将会有更大的销售空间。
       凭借一己之力研发的Boehringer Ingelheim在2010年成功将直接凝血酶抑制剂达比加群推上市后，市场份额在上市后第二年进入了10美元俱乐部。Boehringer Ingelheim也向所有达比加群上市的国家提出Idaracizumab的上市申请，Idaracizumab成功被NICE接受为达比加群严重出血管理药物中的消息对于搭配销售带来极大信心。


       刚由于生产信息需要补充而被拒绝的Portola Pharmaceuticals，虽然暂无产品上市，但是也正有此意。有盾没有矛等于给别家卖药，Andexanet alfa作为专门逆转凝血因子Xa抑制剂，Portola当然也需要自己做一个凝血因子Xa抑制剂Betrixaban。



       根据其官方公布的药理数据，Betrixaban具有更长的半衰期，支持一天一次服药，患有静脉血栓栓塞症的患者即使忘记吃一次药也影响不大，且更少依赖肾脏清除，对于肾衰竭患者使用凝血因子Xa抑制剂一直是一个问题。尽管在一个三期临床中的部分人群未能击败标准疗法。这个叫做APEX的三期临床共有7513位患者参加，比较口服Betrixaban和注射小分子肝素Enoxaparin在急性高危患者预防静脉栓塞、肺栓塞的疗效。结果Betrixaban在一个主要人群(高水平D-dimer)和Enoxaparin的区别未能达到统计显著(p=0.054)，但对此试验结果公布的NEJM作者也表示， 在此试验期间我们观察到有30%至45%的多数临床相关症状疾病事件减少，根据这一数据推算到全球的话，如果Betrixaban上市将可以有效预防每年有10万新增静脉栓塞事件和在G7国家导致因肺栓塞超过5万死亡事件。Portola Pharmaceuticals表示会在今年年底提交Betrixaban上市申请。
       而对于广谱的Ciraparantag，Perosphere Inc.就不用考虑自家这个搭配卖的问题了，但是吸引了第一三共提出的合作，在赞助Ciraparantag进行逆转第一三共的直接凝血因子Xa抑制剂Edoxaban一期安全有效性试验获得喜人结果后，2014年第一三共再次提出赞助Ciraparantag用于逆转Edoxaban作用的三期试验，Perosphere Inc.并会将以此试验数据先以Edoxaban逆转剂进行上市申请。即可搭配卖，又可尽快拿钱做试验早上市，也是双赢。
       结语
       随着华法林的逐渐被替代，对于现在还属于市场份额婴儿期的新型口服抗凝血药物，将会大幅增长，对于仍然存在的管理出血风险问题，有矛就要有盾，制药公司们拿出快速便捷的抗凝血药物逆转剂，医生和患者们恐怕不会不搭配使用了。

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从Me-too到Me-better—奥贝胆酸上市之路（药渡）

在小分子药物研发领域里，对已上市药物基础上修饰结构而后显示疗效更佳或不良反应的例子比比皆是，毕竟时代的车轮总是驱使我们寻找更好的解决方法。然而要想从me-too到me-better，并不是复制和粘贴老药的成功那么简单。这次要说的是奥贝胆酸(商品名：Ocaliva)，既熊脱氧胆酸被授予孤儿药批准后的20年内，第二个用于原发性胆管炎(PBC)患者的用药，于2016年5月31日，被FDA批准联合熊脱氧胆酸(UDCA)用于UDCA单药治疗应答不佳的原发性胆汁性胆管炎(PBC)成人患者，或单药用于无法耐受)的PBC成人患者。下图是奥贝胆酸临床试验一览，从2005年开展第一项临床试验747-101开始到成功批准用11年的时间。

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《史上最全癌症靶向药（2016版）（药渡）》
     在过去的1年，FDA又陆续批准9个癌症靶向新药，此外4个抗癌药物还新增了适应症。然而，在这些癌症靶向药物中，仅有25.4%在中国上市！
     令人欣慰的是，有些患者已经到美国就诊并使用到了一些新药，为战胜癌症增加了筹码。更加可喜的是，目前很多新药的临床试验正在国内开展，例如免疫疗法药物PD-1抑制剂Nivolumab和Pembrolizumab以及肺癌靶向药Osimertinib (AZD9291)等。希望中国的患者能早日受益于这些新药。根据疾病种类和药物靶点，我们将靶向药物及其在中国的上市情况进行了汇总。
http://www.pharmacodia.com/web/newinfo/information_8a2d9837582e63f20158428a7c010138.html
https://shop148163875.taobao.com/?spm=a230r.7195193.1997079397.2.Rego8N

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《2013-2015新药研发Ⅱ/Ⅲ期临床失败案例统计分析》
（收藏“药渡小店”限时免费送药物报告）
从研发阶段的角度分析，Ⅱ期临床失败因素主要集中在药效不足(48%)及安全性(25%)上，两者占到了该阶段失败项目的三分之二以上(Fig 2c)。与此类似，在Ⅲ期临床研究中，占比最大的因素仍是药效不足，达55%；而安全性位居其后(14%)。Ⅲ期临床中因安全性导致的失败比例有所降低，让人倍感鼓舞。对于工业界而言，越早的失败意味着企业付出成本越低，因此理论上Ⅲ期临床中因药效不足而失败的比例应该低于Ⅱ期临床研究，然而事实并非如此(Fig 2d)。
  作为小分子抑制剂领域的专业品牌，药渡API库目前有1500余种专业品质的药物活性化合物对照品，涵盖众多热门靶点及各信号通路；另有包含14万余种化合物的药物高通量筛选Hit Library，并支持基于结构的药物检索。
http://www.pharmacodia.com/web/newinfo/information_8a2d9837584385dd01584bbcb1f200e8.html
https://tb.cn/IOgEVdx

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《具有成药性的小分子结构到底有多相似？》
（收藏“药渡小店”限时免费送药物报告）
1、“Lipinski五规则”是早期的对成药性研究的结论
2、小分子药物的结构单元也是高度相似的
3、药物小分子中高频率出现的片段都是些什么？
读到这里，来了个有趣的问题，为什么药物分子的结构会如此高度相似呢？除了要满足生理条件下ADMET的要求之外，还有其它原因存在吗？目前，绝大部分药物分子的作用靶标依然是蛋白质。蛋白质的组成单元是有限的二十种氨基酸，既然靶标的结构单元本身就很有限，那么与之相互作用的药物分子的结构单元是有限的也就更容易被理解。另外，比较有趣的是，二十种氨基酸的侧链结构在上述排名靠前的药物分子结构单元里都能被找到，这有何深意，有待笔者和有缘的读者作更进一步的思考。除此之外，笔者比较感兴趣的问题是，蛋白靶标的结构单元与药物分子的结构单元之间是否有一定程度的匹配性？从氢键作用、范德华作用、静电作用等特征来说，结构单元之间应该会有一定程度的匹配度，而目前笔者检索文献，还没有发现这类报道。如果从已报到的药物分子与靶标复合物晶体结构出发，统计分析出结构单元之间的匹配程度，相信能对成药性的理解和新药分子设计带来更多的便利。

http://www.pharmacodia.com/web/newinfo/information_8a2d9837584385dd01585115dfb6025e.html

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《石药、神威、以岭、华北制药.......石家庄所有药企停产（药渡）》
《世界新药概览》2014年卷（药渡小店）
药企又碰上头疼事，在环保压力下，或被要求停产歇业。事实上，已经发生了。
石家庄所有药企被全部停产
11月17日，河北省大气办发出《大气污染防治2号调度令》，决定对该省完成大气污染防治年度目标任务进度滞后、近期污染严重的城市，实施重点调度，2号调度令涉及石家庄、保定、沧州、衡水、定州、辛集6市。通知中重点提到对石家庄藁城、栾城的化工、医药企业实行驻厂监督。
除了两票制、招标议价，环保压力，对药企的影响更大
客观的说，无论空气治理最终效果如何，存在污染的制药企业被叫停，符合当下舆情的风向，也是政府不得不做的事情。当前全国上下的环境没有最坏、只有更坏，由此说在治理环境的压力下，药企面临的被随时叫停的威胁，是个很简单的逻辑，也是事实。
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《科普小文之肿瘤靶向治疗》（药渡）
收藏关注药渡小店，限时优惠多多

何为肿瘤靶向治疗
肿瘤靶向治疗是指将对肿瘤的生长和发展有抑制作用的药物或生物制品靶向到肿瘤组织的局部从而降低对正常组织器官产生毒副作用的治疗手段。肿瘤靶向治疗又被称作“分子靶向药物”、“精准医疗”等。
肿瘤靶向药物靶点的选择
肿瘤靶向药物的筛选之前有一个十分重要的环节就是确认靶点，即找到肿瘤组织与正常组织的不同之处，主要有以下几种方法：
肿瘤靶向药物的筛选
一旦靶点被选定，下一步的目标就是如何开发一种药物或生物制品使其可以影响靶点蛋白促进细胞过度增殖的功能。例如可以通过靶向药物来阻断靶点与其受体的结合从而抑制靶点的功能。

肿瘤靶向药物的命名
肿瘤靶向药物的局限性
肿瘤靶向药物的副作用
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