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[药品研发] 包合作用

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药徒
发表于 2018-4-8 14:17:50 | 显示全部楼层 |阅读模式

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儿茶素,又称儿茶精,茶单宁。为黄烷醇的衍生物,分子式C15H14O6。为无色结晶形固体;能溶于水;其水溶液受热或在无机酸存在下,容易聚合(见聚合反应)成无定形鞣质。和咖啡因同属茶叶中的两大重要机能性成分,但是又以儿茶素为茶汤中最主要的成分。儿茶素是从茶叶中提取的纯天然生物活性物质,具有很强的抗氧化性和抑菌性,有清楚自由基、抗动脉硬化等多种生物功能,药用前景十分广阔。儿茶素亲水性强,生物利用度低,为了更好的发挥其药效,在儿茶素药剂中需要加入各种辅助剂以增加其药效,β-环糊精(beta-cyclodextrin,β-环糊精)是常用的药物辅助添加剂之一。
β-环糊精是由7分子D-呲喃葡萄糖通过1,4糖苷键首尾相连而成的大环复合物,具有内腔疏水、外腔亲水的特殊性质,可以作为主体包合客体分子,形成超分子体系,从而改变客体分子的理化性质。为了考察儿茶素与β-环糊精是否可以形成超分子,进而改善儿茶素的药效.
儿茶素非常容易被氧化并且水溶性强,在生物体内的利用度低,β-环糊精可以与儿茶素在PH﹤7的条件下形成稳定的包合物,从而延长儿茶素在生物体内的作用时间。乙醇将破坏儿茶素与β-环糊精的包合物,不能与β-环糊精同时存在与药物体系中。
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药士
发表于 2018-4-8 15:10:40 | 显示全部楼层
对啊,β-环糊精是一种应用广泛的包合剂。
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药徒
 楼主| 发表于 2018-4-8 16:33:06 | 显示全部楼层
syhorchid 发表于 2018-4-8 15:10
对啊,β-环糊精是一种应用广泛的包合剂。

如果您需要 我可以提供样品 羟丙级倍他环糊精也有

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药徒
发表于 2018-9-30 14:49:31 | 显示全部楼层
有个疑问想请教:环糊精内腔是疏水性的,能溶于水的极性分子可以用环糊精来包合吗?包合率怎么样?你们有做过类似的试验吗?
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