我的药学笔记27——手把手教你做HPMC骨架片（工艺篇7）

书立and立书

2021.07.05

（一）前言

前面两天介绍了湿法制粒、干法制粒，今天介绍直接压片。

直接压片的优势见图1：

个人感觉，不论是湿法制粒还是干法制粒，最核心的目的是调整颗粒的流动性。

（二）正文

1、处方：

今天的模型药物是盐酸普奈洛尔，选择了普通的HPMC和直压型的HPMC，具体处方见图2

2、对比的指标包括：

片重、硬度、含量均匀度及溶出。从文献检出的结果来看，其实我并不认为普通的HPMC比直压型的查。

a、图3和图4是片重差异的结果：

b、硬度对比

从硬度的大小来看，使用CR级别HPMC制备的样品，硬度反而更高，使用DC级别的HPMC硬度较低。不过硬度的高低不是决定因为，只要在一定的硬度内，片子的脆碎度好，不影响后续工艺和储存运输即可。当然，要用硬度来控制溶出，属于另外的话题。

从过程控制能力来看，只用直压型的HPMC，工艺控制能力更好，具体见图5

c、含量均匀度对比

从含量的最大值和最小值来看，两者实际上没有明显的差异。只是过程控制能力，使用DC的更好。

d、溶出对比

下图是溶出对比，使用DC的HPMC，溶出要偏快一点。不过，这也比较容易理解，因为DC的颗粒要大了一些，颗粒大一些，水化速度慢一些，所以形成凝胶的速度慢一些，也就变快了。

（三）小结

今天的结果对比仁者见仁智者见智。曾经使用湿法制粒的物料，在小试设备直接直压。毕竟，现在的设备对物料流动性没有那么高了。