减肥/降糖重磅药物：Tirzepatide信息梳理

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众所周知，礼来的GIP/GLP-1受体激动剂Tirzepatide已经在美国上市两年了，同时日本、欧洲也均已上市，今年更有希望在中国获批。药品名为Zepbound用于减肥，药品名为Mounjaro用于治疗2型糖尿病。从礼来财报数据看，Tirzepatide的全球销量极为可观：Mounjaro2022年销售额为$482.5million，2023年销售额为$5163.1 million；Zepbound在2023年销售额为$174.8 million。
国内针对GIPR/GLP-1双靶点进行布局的还有恒瑞医药（HRS9531）、博瑞医药（BGM0504）、先为达生物和凯隐科技（Econglutide）、华东医药（HDM1005）、石药集团（GX-G6）等公司。
本文主要从Tirzepatide的专利申报时间、临床试验、交易、获批时间等角度，对其进行梳理，如下图【后台回复“Tirzepatide信息梳理”获得pdf文件】：

信息简要总结：A 临床方面（不同适应症启动临床的时间节点）：

1、2016年第一个临床实验启动（二型糖尿病）；

2、2018年开启治疗肾功能不全和终末期肾脏病的一期临床；

3、2019年开启治疗肝功能衰退的一期临床；

4、2019年开启治疗非酒精性脂肪性肝炎的二期临床；

5、2019年用于治疗肥胖症和超重的三期临床开启；

6、2021年用于治疗心脏衰竭和肥胖症的三期临床开启；

7、2021年用于治疗营养代谢病的中国三期临床开启；

8、2022年用于治疗代谢病、葡萄糖代谢障碍、糖尿病和内分泌系统疾病的三期试验开启；

9、2022年用于治疗睡眠呼吸暂停的中国一期临床开启；

B 专利角度

通过合并同族等方法降噪后，发现其专利数量在2019年后开始整体布局，方向包括：适应症、治疗方法、制备方法、活性物质优化升级、制剂、设备相关等。

C 获批时间

1、2022.05 FDA批准Miunjaro（二型糖尿病）；2、2022.09 EMA批准Miunjaro（二型糖尿病）；3、2022.09 PMDA批准Miunjaro（二型糖尿病）；4、2023.11 FDA批准Zepbound(肥胖症);5、2024.04.19 EMA 批准Mounjaro（肥胖症）

D 与Tirzepatide相关的专利（申请人是礼来以外的公司）

这类专利也是从2019年开始慢慢出现，且成逐渐增加的趋势。这类专利主要涉及Tirzepatide的合成制备方法、纯化方法、联用、用途等方向，这些专利中一般都是中国企业申请的。

E 礼来近年来在相关领域的交易（非完整版）

1、2018.09，礼来用5000万美元首付款获得中外制药Orforglipron的全球开发权和商业化权利；2、2021.07.14，礼来10亿美元收购Protomer平台技术；3、2023年礼来与BioAge合作，由BioAge Labs Inc开展临床前研究试验；4、2023.06.29，礼来3亿收购Sigilon的SIG-002；5、2023.07.14，礼来19.25亿收购Versanis的Bimagrumab。
https://mp.weixin.qq.com/s/JsST_WZpgoQLk5RDq2dfVQ