盐酸右美托咪定原料及注射液

毒手药王邓智先

药品名称：盐酸右美托咪定

英文名称：Dexmedetomidine Hydrochloride

化学名称：(+)-4-(S)-[1-(2,3-二甲基苯基)乙基]-1H-咪唑盐酸盐

剂型及规格：原料及注射液，2ml︰200μg ，50ml：200μg，100ml：400μg，200ml：80μg

适应症：用于行全身mazui的手术患者气管插管和机械通气时的镇静，还可用于非插管外科手术及其他手术的镇静（新适应症）。

注册分类：原料药6类，制剂6或3.4类

用法用量：成年人剂量：配成4μg/ml浓度以1μg/kg剂量缓慢静注，输注时间超过10分钟。

本品在给药前必须用0.9%的氯化钠溶液稀释达浓度4μg/ml，可取出2ml本品加入48ml 0.9%的氯化钠注射液中形成总的50ml溶液，轻轻摇动使均匀混合。操作过程中必须始终维持严格的无菌技术。

一般地，静脉用药前应该肉眼检查药品有无颗粒物质和颜色是否改变。

剂量调整：

由于可能的药效学相互作用，当本品与其他mazui剂、镇静剂、anmianyao或阿pian类药物同时给药时可能需要减少给药剂量(见药物相互作用)。

肝、肾功能损伤的患者和老年患者可能需要考虑减少给药剂量。

药品相容性：

因为物理相容性尚不确定，本品不应与血液或血浆通过同一静脉导管同时给予。当本品与以下药物同时给予时显示不相容：两性霉素B，地西pan。

当本品与以下静脉液体和药物同时给予时已经显示了相容性：0.9%的氯化钠水溶液，5%的葡萄糖水溶液。

已经证实一些类型的天然橡胶可能吸收本品，建议使用合成的或有涂层的橡胶垫给药装置。

产品特点：

盐酸右美托咪定是一种相对选择性α2受体激动药，有镇静、抗焦虑、催眠、阵痛和交感神经阻滞作用。盐酸右美托咪定在1999年被美国食品药品管理局（FDA）批准用于成年人重症监护病房（ICU）机械通气患者短期镇静。目前，美国和欧洲国家已开始将盐酸右美托咪定使用到ICU以外科室，包括神经外科、儿科、心血管外科纤维支气管镜和治疗肥胖手术等。

右美托咪定为选择性α2-肾上腺素受体激动药，具有镇静和催眠作用，同时又有镇痛及交感神经阻滞作用。本品与其他镇静药相比，最大的特点是不引起呼吸抑制。本品剂量很小，患者容易觉醒。在美国应用5a多的临床经验表明，盐酸右美托咪定可产生稳定的镇定和觉醒作用，对重症患者的生理及心理方面的需求有独特的协同作用，可明显减少诱导mazui所需要mazui药用量，对于mazui和重症监护有重要的意义；还可以促进儿茶酚胺血流动力学的稳定性，有效减轻气管插管、手术应激和mazui及恢复早起血流动力学应答。本品适用于重症监护治疗期间开始插管和使用呼吸机患者的镇静。现开展该产品健康人体的药动学研究，了解其在中国人体内的吸收、分布与消除的规律，为临床研究制定合理的给药方案提供依据。

   市场前景：

右美托咪定是用于手术mazui的催眠镇静类药物：盐酸右美托咪定注射液是手术mazui前后，起到催眠镇静作用的辅助用药，可产生稳定的镇定和觉醒作用，对重症病人的生理及心理方面的需求有独特的协同作用，可明显减少诱导mazui所需的mazui剂用量；术前给药可减少术前和术后的阿pian或非阿pian类止痛剂的用量；还可以促进儿茶酚胺血流动力学的稳定性，有效减轻气管插管、手术应激和mazui及恢复早期血流动力学应答。虽然，催眠镇静类药物虽然仅占据mazui剂用药市场的4%，但右美托咪定是该领域主流的两种用药之一。

右美托咪定比现有品种咪达唑lun更有优势：（1）是目前唯一可术中唤醒的镇静药；（2）有阵痛作用，不容易成瘾；（3）与mazui剂和镇痛药具有协同作用，可以降低术中这两种药的使用量；（4）降低应激状态下异常增高的血压和心率；（5）为临床拔管管理提供新的解决方案；（6）不会产生类似咪达唑lun的严重呼吸抑制作用。

国内外右美托咪定增长喜人：恒瑞医药于2009年首仿上市右美托咪定，2010年样本医院终端销售金额2097万元，2011年1季度销售额达823万元，实现快速增长。2010年原研厂Orion的右美托咪定（商品名precedex）实现销售收入近2720万欧元，同比增长86.3%。

  国内外生产申报情况：

国外：盐酸右美托咪定在1999年被美国食品药品管理局（FDA）批准。

处方：

Dexmedetomidine hydrochloride is a white or almost white powder that is freely soluble in water and has a pKa of 7.1. Its partition coefficient in-octanol: water at pH 7.4 is 2.89.

Precedex Injection is supplied as a clear, colorless, isotonic solution with a pH of 4.5 to 7.0. Each Ml contains 118 mcg of dexmedetomidine hydrochloride equivalent to 100 mcg (0.1 mg) of dexmedetomidine and 9 mg of sodium chloride in water and is to be used after dilution. The solution is preservative-free and contains no additives or chemical stabilizers.

Precedex in 0.9% Sodium Chloride Injection is supplied as a clear, colorless, isotonic solution with a pH of 4.5 to 8.0. Each mL contains 4.72 mcg of dexmedetomidine hydrochloride equivalent to 4 mcg (0.004 mg) of dexmedetomidine and 9 mg sodium chloride in water and is ready to be used. The solution is preservative-free and contains no additives or chemical stabilizers.

右旋美托咪盐酸盐是一种白色或类白色粉末，易溶于水，并且具有7.1的pKa。在辛醇其分配系数：水pH值7.4是2.89。

Precedex注射时为透明，无色，等渗pH为4.5至7.0的溶液供给。每毫升含有右旋美托咪盐酸盐等同于右美托咪100微克（0.1毫克）和9毫克氯化钠在水中的118微克，并稀释后使用。该溶液是不含防腐剂和不含添加剂或化学稳定剂。

Precedex在0.9％氯化钠注射液，其为透明，无色，等渗，pH为4.5到8.0溶液供给。每毫升含有4.72微克右旋美托咪盐酸盐等同于美托咪啶和9毫克氯化钠4微克（0.004毫克）在水的并准备好被使用。该溶液是不含防腐剂和不含添加剂或化学稳定剂。

静水蓝心

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terbiumcf

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一片红云

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syhorchid

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1445114

药王，咨询下，为什么国内目前某家药企按照新3类申报以获批，为什么可以免临床获批的呢