浅析口服固体制剂工艺研究的辅料选择

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众所周知药物是一种特殊的商品，可以满足人们治病救人的需要，然而药物制剂在研发的过程中涉及内容较多，在药物研发中可能会受到诸如药品开发水平低、重复性药品比较多、药品开发种类有待增加以及企业投入资金不足等因素的影响，进行制剂工艺外包有助于促进药品的研发。药物制剂在研发的过程中涉及的因素较多，其中对辅料选择确定是一个重要的因素。

药品的质量不仅与原料药有关，还与辅料息息相关，辅料应为“惰性物质”、性质稳定、不与主药发生反应，且无生理活性、不影响主药含量测定，并对药物的溶出和吸收无不良影响。目前国内对于用于药用的辅料也加强了管理，对其质量进行了监督，同时制定了相关的标准。制剂工艺外包需要分析制剂工艺中的各原辅料，判断原料及辅料是否可能获得，必要条件下还需要进行原辅料相容性试验。

（1）研究人员对处方设计进行研究时，对于溶解性不高的药物而言，则应考虑并采用能够使溶解性得以改善的辅助材料。如果药物具有较差的稳定性，则应考虑选用金属离子络合剂来适量进行调和。

（2）对于化学药物制剂处方的设计而言，要求在药物的功效得以保证的前提下，尽可能地简化处方设计的方案，不仅要避免材料使用上的浪费情况，还要防止引入的辅助材料破坏药物的功效，或者是对药物效果造成不可预期的影响。

全新化学结构的药品在进行处方的筛选和研究时，应重视主药与辅料相互作用的考察，原辅料相容性试验在制剂开发过程中十分重要。美迪西提供制剂工艺外包服务，其可以根据剂型的特点，结合药物理化性质和稳定性等情况，考虑生产条件和设备，进行工艺研究，初步确定实验室样品的制备工艺，并建立相应的过程控制指标。

原辅料相容性试验是制剂工艺外包机构的重要服务内容之一，可以为制剂辅料和制剂工艺的选择确定提供有效的数据。辅料的各项性质，以及外界各种因素都有可能影响原辅料相容性。考察原辅料是否相容，一般可以取少量混合品于高温、高湿、强光照条件下确定药物制剂的稳定性，在不同搭配时间短对药物的性状等进行分析，判断药剂有无发生变化。

如果有条件的活，可以将原、辅料分离分别作平行对照实验，判断药物性状发生变化的根本的原因。如果在进行制剂实验之前，对原料的相关性完全不了解，或者是通过相关资料查证发现原料稳定性较差时候，即使该药物制剂的配比及原辅料与原处方相同，那么原辅料容性的检查也不能忽略。因为所选用的生产厂家无法保证一致，细微的配比不同也会导致形状等的差异。

在对原料与辅料的相容性进行检测的时候，要充分的利用有限的调研信息，保证所选用的原料稳定，一般来说辅料的各种质没有太多的要求。当原研药的处方可以利用一系列手段查找的时候，而生产、实验所选的辅料与原研药的处方、型号、厂家完全一致的话，可以完全略检验原料与辅料的相容性这一环节。

如果所使用的辅料与原研药的处方不完全一致的话，或是在原辅料的基础上又活加了其他的辅料，那么原料与辅料的相容性不可略。当然，有时候为了试验简单也可以采用辅料相容性试验。具体的操作步骤可以是以药物稳定性为指导。

大呆子

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xqliu

谢谢提供分享

李梯良1

谢谢楼主的分享，学习了解一下