新型动态水吸附仪(Dynamic Vapour Sorption DVS)在药物领域的应用

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新型动态水吸附仪(Dynamic Vapour Sorption DVS)在药物领域的应用

简介：
      几乎所有材料都对水分或湿度的存在比较敏感，由于发生吸附、毛细冷凝、化学反应等作用，材料就会发生水分吸附现象。研究材料的水分吸附现象对于我们更好地研究各种材料极其重要。通常水分吸附现象和材料的贮存、处理或生化活性有关系。含水百分数是描述材料含水量的最简单和最重要的参数。材料的含水量取决于材料所处环境的相对湿度。水分等温吸附是描述材料水分吸附过程中材料水分含量与相对湿度的关联程度。

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     作为蒸汽吸附仪技术的发明与引导者，英国SMS (Surface Measurement Systems)公司推出一系列DVS系列水分吸附与多蒸汽吸附自动测试仪，可用于研究材料的水分吸附/解吸行为，DVS系列可满足多领域的工业研究、开发和质量保证的需要。如：食品、制药、吸附材料、造纸和膜技术、工程材料、纺织纤维、粉末、个人护理用品、粘合剂、生物材料。由于其产品独特的技术优势以及高稳定高精密度，其产品在各个行业的市场份额都超过了70%。

      DVS在药物领域主要应用如下：

药物引湿性测定；蒸汽(水)诱导的相变研究;无定形含量精确测定;吸附热测定;气相扩散与渗透系数;

药物引湿性测定
        药物诸如原料药、辅料与包装薄膜等的吸水（吸湿）特性决定了药物质量、药物存储与加工等，是药物研发过程中必测的物理化学参量。国际国内药典也明文规定药物引湿性这一参量的测量必要性。

        长期以来，药物引湿性一直采用将待测样品置于不同浓度饱和盐溶液的上方，不同浓度的饱和盐溶液上方具有不同的湿度氛围，从而研究样品的吸湿性。但是这种方法具有显而易见的缺点：1）测量时间超长，一个样品的测试至少需要整整一周的时间 ；2）结果不精确：样品需要从预设的湿度氛围环境中取出移至另外一个湿度环境下测试质量；3）需要较多的样品量 4）工作强度大

   而SMS公司革命性的DVS技术可使研究实验:速度提高10~100倍、准确度提高10~100倍、并且全自动操作。
     在DVS方法中，待测样品置于微量天平上，设定湿度的空气或氮气持续通过样品，样品周围形成相对湿度稳定的区域。水蒸气全面接触待测样品，水蒸气吸附/解吸平衡很快形成。由于水分吸附和解吸，样品重量引起变化，利用微量天平测量重量变化。配备超灵敏微量天平，1mg~100g质量范围的样品均可准确分析。许多利用传统方法需花费数月时间才能取得的吸附平衡数据利用DVS方法只需数个小时即可完成。
    通过监测样品重量变化随时间变化曲线，改变气体的相对湿度，DVS可以研究下列有关物化现象:水分吸附平衡、吸附/干燥速率、吸附/解吸热、等温吸附/解吸、吸水/失水动力学、扩散系数、渗透系数。

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无定形含量精确测定：

无定型药物的存在会产生复杂的问题, 会影响疗效、稳定性、加工与存储等。在研磨、喷溅、压片、湿式制粒等过程中都有可能导致无定性相产生。无定型药物可能是想要的，也可能是不想要的。而即便是小于5%的含量也会对药物的溶出度与稳定性有很大影响。所以无定性含量的精确测定是必需的

无定型含量的测定常见的有密度法（10%）,DSC法（5%）与XRD(5%)。而动态蒸汽吸附法可以测定小于1%的无定性含量。

DVS的几种无定形含量测定方法：

1）在特定的湿度情况下测量无定形材料的吸水量，与已知含量的无定形材料的校标曲线对比（例如：结晶与无定形材料不同混合比例）[REF: Saleki-Gerhardt, A., Ahlneck, C.,and Zografi, G., 1994. Int. J. Pharm., 101, 237-247]

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2）对比蒸汽诱导的结晶前后的上升曲线[REF: Buckton, G. and Darcy, P., 1995. Int. J. Pharm.,123, 265-271]

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（3）使用有机蒸汽适用于更广泛的材料，避免了水蒸汽导致的相变

[REF: Mackin, L., Zanon, R., Park, J.M., Foster, K., Opalenik, H., and Demonte, M.,2002. Int. J. Pharm., 231, 227-236]

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蒸汽诱导的水合物与相变研究

药物在吸附脱附过程中经常会伴随着相变或者水合物的转变，通过DVS可以提供详细的转变动力学过程

file:///C:\Users\ADMINI~1\AppData\Local\Temp\ksohtml\wps6AD0.tmp.pngfile:///C:\Users\ADMINI~1\AppData\Local\Temp\ksohtml\wps6AD1.tmp.png不同茶碱形态的转变研究: 茶碱存在几种不同形态：诸如单水化合物茶碱M相，无水II相是茶碱最稳定的相，III亚稳态相等等。通过DVS可以研究M、II与III之间的转变。

上图是茶碱各形态之间的转变示意图。下图是FormII随水吸附脱附的质量变化图

可以看出，在无水II相在97%湿度情况下转变成单水相M, 在第一轮循环的脱附过程中，M相转换为III相。在第二轮的吸附脱附过程中，位于30-50%湿度区间内，随着湿度增加，质量却呈现下降趋势。这是由于III转变为了II相所致

（参考文献：Solid State Transformations Mediated by a Kinetically Stable Form，Dikshitkumar Khamar, Ian J. Bradshaw, Gillian A. Hutcheon, and Linda Seton, Crystal Growth Design,2011）

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总结：

DVS以其其独特的药物引湿性测定；蒸汽(水)诱导的相变研究;无定形含量精确测定;吸附热测定;气相扩散与渗透系数等应用拓展功能在药物研发研究中扮演了极其重要的角色

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蒸汽吸附仪可以用来研究很多物化现象