【原创】甲氧氯普胺片原研处方工艺分析

毒手药王 · 发表于 2016-9-2 06:19:14

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【原创】甲氧氯普胺片原研处方工艺分析
“蒲公英毒手药王原创，转载请注明并与作者联系。”
1.概述
甲氧氯普胺，镇吐药，1964年最早在法国上市，由赛诺菲开发，商品名Primperan，片剂，规格10mg。原研专利在1982年4月6日过期。适应症为镇吐药。主要用于1.各种病因所致恶心、呕吐、嗳气、消化不良、胃部胀满、胃酸过多等症状的对症治疗；2.返流性食管炎、胆汁返流性胃炎、功能性胃滞留、胃下垂等；3.残胃排空延迟症、迷走神经切除后胃排空延缓；4.糖尿病性胃轻瘫、尿毒症、硬皮病等胶原疾患所致胃排空障碍。
本品为多巴胺第2（D2）受体拮抗剂，同时还具有5－羟色胺第4（5-HT4）受体激动效应，对5-HT3受体有轻度抑制作用。可作用于延髓催吐化学感受区（CTZ）中多巴胺受体而提高CTZ的阈值，具有强大的中枢性镇吐作用。本品亦能阻断下丘脑多巴胺受体，抑制催乳素抑制因子，促进泌乳素的分泌，故有一定的催乳作用。对中枢其它部位的抑制作用较微，有较弱的安定作用，较少引起催眠作用。对于胃肠道的作用主要在上消化道，促进胃及上部肠段的运动；提高静息状态胃肠道括约肌的张力，增加下食管括约肌的张力和收缩的幅度，使食管下端压力增加，阻滞胃－食管反流，加强胃和食管蠕动，并增强对食管内容物的廓清能力，促进胃的排空；促进幽门、十二指肠及上部空肠的松弛，形成胃窦、胃体与上部小肠间的功能协调。这些作用也可增强本品的镇吐效应。本品对小肠和结肠的传送作用尚不确定。

易自胃肠道吸收，进入血液循环后，13～22％迅速与血浆蛋白（主要为白蛋白）结合。经肝脏代谢。T1/2一般为4～6小时，根据用量大小有别。口服30～60分钟后开始作用，持续时间一般为l～2小时。经肾脏排泄，口服量约有85％以原形及葡糖醛酸结合物随尿排出。

2.上市情况
国内甲氧氯普胺片（Metoclopramide Tablets）约100个批准文号，规格有4mg、5mg和10mg。
无本地化产品。
无进口产品上市。

仿制药在英国、美国等国家上市，并同时上市了一些新的适应症。

3.原研情况
FDA的参比制剂为ANI PHARMS片剂，规格10mg。

4.处方工艺分析

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笑对人生 · 发表于 2016-9-2 06:31:06

谢谢分享

朝花夕拾 · 发表于 2016-9-2 08:13:15

谢谢分享，楼主辛苦了

793295036 · 发表于 2016-9-2 08:18:07

看看

XQW · 发表于 2016-9-2 08:27:26

学习学习

中华骏捷 · 发表于 2016-9-2 09:07:12

虽然我不需要，还是谢谢分享。

weixj1985 · 发表于 2016-9-2 09:33:31

学习学习。

zhongruixin · 发表于 2016-9-2 09:40:14

看一下。。。。000

yangjin7309 · 发表于 2016-9-2 10:20:37

谢谢

syhorchid · 发表于 2016-9-2 11:41:50

谢谢分享，支持原创。

霍思邈 · 发表于 2016-9-4 07:58:05

毒王哥的好东西

wsg771012 · 发表于 2016-9-4 07:59:40

下载学习，谢谢分享！

ed.lee · 发表于 2016-9-5 11:28:49

谢谢分享，
非常感谢

xurui@huawe.com · 发表于 2016-9-6 10:19:54

谢谢分享

ainiuniu · 发表于 2016-9-7 08:56:18

工艺分析先从哪方面入手呢？没做过制剂研发的路过。。。。

shuiyuhui · 发表于 2016-9-7 15:08:58

破晓绝音 · 发表于 2016-9-8 22:03:29

谢谢分享！！

小字 · 发表于 2016-9-18 19:56:15

好东西，学习一下，谢谢

sheep-江苏瑞年 · 发表于 2016-10-12 10:26:52

学习甲氧氯普胺片原研处方工艺分析

学习蒲公英 · 发表于 2016-10-17 16:27:24

学习学习再学习，思考思考

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