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[一致性评价] 【原创】异烟肼片原研处方工艺分析

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宗师
发表于 2016-9-2 08:30:00 | 显示全部楼层 |阅读模式

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【原创】异烟肼片原研处方工艺分析
蒲公英毒手药王原创,转载请注明并与作者联系。”
1.概述
异烟肼,一种抗结核药,目前已经上市60多年。1952年分别由Laphal公司投放法国市场、Schein投放美国市场,商品名Rimifon(雷米封),规格50mg、150mg和300mg。适应症为(1)异烟肼与其它抗结核药联合,适用于各型结核病的治疗,包括结核性脑膜炎以及其他分枝杆菌感染。(2)异烟肼单用适用于各型结核病的预防:①新近确诊为结核病患者的家庭成员或密切接触者;②结核菌素纯蛋白衍生物试验(PPD)强阳性同时胸部X射线检查符合非进行性结核病,痰菌阴性,过去未接受过正规抗结核治疗者;③正在接受免疫抑制剂或长期激素治疗的患者,某些血液病或网状内皮系统疾病(如白血病、霍奇金氏病)、糖尿病、尿毒症、矽肺或胃切除术等患者,其结核菌素纯蛋白衍生物试验呈阳性反应者;④35岁以下结核菌素纯蛋白衍生物试验阳性的患者;⑤已知或疑为HIV感染者,其结核菌素纯蛋白衍生物试验呈阳性反应者,或与活动性肺结核患者有密切接触者。
口服 预防:成人一日0.3g(3片),顿服;小儿每日按体重10mg/kg,一日总量不超过0.3g(3片),顿服。治疗:成人与其他抗结核药合用,按体重每日口服5mg/kg,最高0.3g(3片);或每日15mg/kg,最高900mg(9片),每周2~3次。小儿按体重每日10~20mg/kg,每日不超过0.3g(3片),顿服。某些严重结核病患儿(如结核性脑膜炎),每日按体重可高达30mg/kg(一日量最高500mg(5片)),但要注意肝功能损害和周围神经炎的发生。

本品是一种具有杀菌作用的合成抗菌药,本品只对分枝杆菌,主要是生长繁殖期的细菌有效。其作用机制尚未阐明,可能抑制敏感细菌分枝菌酸(mycolic acid)的合成而使细胞壁破裂。

本品口服后迅速自胃肠道吸收,并分布于全身组织和体液中,包括脑脊液、胸水、腹水、皮肤、肌肉、乳汁和干酪样组织。并可穿过胎盘屏障。蛋白结合率仅0~10%。口服1~2小时血药浓度可达峰值,但4~6小时后血药浓度根据患者的乙酰化快慢而不一,快乙酰化者,T1/2为0.5~1.6小时,慢乙酰化者为2~5小时,肝、肾功能损害者可能延长。代谢主要在肝脏中乙酰化而成无活性代谢产物,其中有的具有肝毒性。乙酰化的速率由遗传所决定。慢乙酰化者常有肝脏N-乙酰转移酶缺乏,未乙酰化的异烟肼可被部分结合。本品主要经肾排泄(约70%),在24小时内排出,大部分为无活性代谢物。快乙酰化者中93%以乙酰化型在尿液中排出,慢乙酰化者为63%。快乙酰化者尿液中7%的异烟肼呈游离或结合型,而慢乙酰化者则为37%。本品易通过血脑屏障,亦可从乳汁排出,少量可自唾液、痰液和粪便中排出。相当量的异烟肼可经血液透析与腹膜透析清除。


2.上市情况
国内异烟肼片(Isoniazid Tablets)有500多个批准文号,规格为0.05g、0.1g和0.3g。
无进口本地化产品。
无进口产品上市。
   目前美国的Rimifon已经退市。




3.原研情况

FDA指定的参比制剂为SANDOZ的仿制药。

4.处方工艺分析

国外所用辅料

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药徒
发表于 2016-9-2 09:13:11 | 显示全部楼层
虽然我不需要,还是谢谢分享。
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药徒
发表于 2016-9-2 09:40:09 | 显示全部楼层
谢谢分享,下来学习
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发表于 2016-9-2 10:30:03 | 显示全部楼层
谢谢分享,学习学习
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药士
发表于 2016-9-2 11:41:29 | 显示全部楼层
谢谢分享,支持原创。
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药徒
发表于 2016-9-3 09:09:42 | 显示全部楼层
学习中,谢谢分享
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药徒
发表于 2016-9-4 07:57:43 | 显示全部楼层
看看啊,毒王
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发表于 2016-9-5 14:00:07 | 显示全部楼层
有帮助,可以可以
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发表于 2016-9-7 07:39:18 | 显示全部楼层
谢谢分享,学习学习
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药徒
发表于 2016-9-7 08:25:56 | 显示全部楼层
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药徒
发表于 2016-9-14 09:24:38 | 显示全部楼层
下载学习下
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发表于 2016-9-18 11:35:33 | 显示全部楼层
看看学习一下。
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发表于 2016-9-18 14:27:45 | 显示全部楼层
感谢楼主无私分享
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药徒
发表于 2016-9-18 14:39:28 | 显示全部楼层
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发表于 2016-9-18 19:51:52 | 显示全部楼层
学习一下,谢谢
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发表于 2016-9-19 12:21:43 | 显示全部楼层
谢谢分享,下来学习
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发表于 2016-9-19 20:56:27 | 显示全部楼层
谢谢分享,下来学习
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发表于 2016-9-20 08:29:24 | 显示全部楼层
好好学习学习
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发表于 2016-9-22 09:40:21 | 显示全部楼层
谢谢楼主的分析
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发表于 2016-9-24 09:52:49 | 显示全部楼层
楼主好人,谢谢分享
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