治疗肥胖西替利司他原料+片剂研发综述

毒手药王邓智先

药品名称：西替利司他，也称赛利司他、新利司他

英文名称：cetilistat

商品名称：Oblean

化学名称：2-十六烷基氧-6-甲基-4氢-3,1-苯并噁嗪-4-酮

注册分类：化药3+3

适应症：胃肠道脂肪酶抑制剂，用于治疗肥胖和II型糖尿病的特效药物。

剂型及规格：片剂，120mg

产品特点：赛利司他是一种长效和强效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂，它通过与胃和小肠腔内胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性丝氨酸部位形成共价键使酶失活而发挥治疗作用，失活的酶不能将食物中的脂肪主要是甘油三酯水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油。未消化的甘油三酯不能被身体吸收，从而减少热量摄入，控制体重。该药最大优点是不作用于神经系统，不影响胃肠道的其他酶活性，不被吸收即不进入血液，不抑制食欲，无需限制饮食

市场前景：西替利司他(Cetilistat, ATL-962)是一种新的胃肠道脂肪酶抑制剂，由英国Alizyme公司研发，后"Norgina BV"公司获得“西替利司他”的全球代理权。西替利司他在美国正在进行第3阶段临床试验。而在日本因与武田制药合作，于2013年9月已经核准西替利司他为用于治疗肥胖的药物。商品名为"Oblean"。

　我国目前保守统计有将近8300万肥胖人口，我国减肥药整体水平相对低下，市场上形形色色减肥药品、保健品鱼目混珠，当今充斥媒体最多的是中药制剂，其疗效甚微甚至全无疗效，只是靠虚假广告来蒙骗一些胖得失去鉴别真伪能力的消费者，就这样，中药减肥制剂还占有着将近20%的市场份额。在含有西布曲明(Silbutramine, Meridia)和赛尼可等西药成分的减肥药品占市场的主导地位，约占保健品、药品类减肥产品销售总额的72%。但是，5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂西布曲明由于其不可逆的心脏损伤，现在已被许多国家叫停，西布曲明大势已去。而赛尼可目前面临赛利司他的强力挑战，它只能维持到西替利司他上市的时日。仅以我国肥胖人口的减肥需求，每年需西替利司他约100吨以上。

　根据经济合作与发展组织(OECD)的统计学分析数据表明，2008年，全球七大主要医药市场的肥胖成人数约为1.25亿。依照这一发展趋势，到2018年，该市场的肥胖成人数将达到1.43亿。假如这些肥胖者中仅有小部分接受治疗，且连续1年使用便宜的药物并具有较好的用药依从性，必将使全球七大市场在2008～2018年间的市值从90亿美元上升至110亿美元。可见西替利司他市场前景非常可观。

专利：Alizyme申请的化合物专利(WO-00040569)申请日：1999-1-8，日本武田申请一个晶型专利(WO-2010123047)，申请日：2009-4-24。

国内申报情况：至2014.11,国内未见申报。

静水蓝心

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syhorchid

治疗肥胖和II型糖尿病的特效药

xqliu

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