教师节快乐-【原创】吡嗪酰胺片原研处方工艺分析

毒手药王 · 发表于 2016-9-10 11:51:55

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【原创】吡嗪酰胺片原研处方工艺分析
“蒲公英毒手药王原创，转载请注明并与作者联系。”
1.概述
吡嗪酰胺在1936年首次被合成，1952年作为抗结核药应用于临床。适应症为本品仅对分枝杆菌有效，与其他抗结核药（如链霉素、异烟肼、利福平及乙胺丁醇）联合用于治疗结核病。本品对人型结核杆菌有较好的抗菌作用，在pH5—5．5时，杀菌作用最强，尤其对处于酸性环境中缓慢生长的吞噬细胞内的结核菌是目前最佳杀菌药物。本品在体内抑菌浓度12.5ug／ml，达50ug／ml可杀灭结核杆菌。本品在细胞内抑制结核杆菌的浓度比在细胞外低10倍，在中性、碱性环境中几乎无抑菌作用。作用机制可能与吡嗪酸有关，吡嗪酰胺渗透入吞噬细胞后并进入结核杆菌菌体内，菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺基，转化为吡嗪酸而发挥抗菌作用。另因吡嗪酰胺在化学结构上与烟酰胺相似，通过取代烟酰胺而干扰脱氢酶，阻止脱氢作用，妨碍结核杆菌对氧的利用，而影响细菌的正常代谢，造成死亡。

口服后在胃肠道内吸收迅速而完全。广泛分布于全身组织和体液中，包括肝、肺、脑脊液、肾及胆汁。脑脊液内药浓度可达血浓度的87％一105％。蛋白结合率约1O％-20％。口服2小时后血药浓度可达峰值，T1/2为9-10小时，肝、肾功能减退时可能延长。主要在肝中代谢，水解成吡嗪酸，为具有抗菌活性的代谢物，继而羟化成无活性的代谢物，经肾小球滤过排泄。24小时内以代谢物排出70％(其中吡嗪酸约33％)，3％以原形排出。血液透析4小时可减低吡嗪酰胺血浓度的55％，血中吡嗪酸减低50％-60％。

2.上市情况
国内吡嗪酰胺片共有97个文号，有两种规格0.25g和0.5g。
无进口上市。
无进口本地化产品上市。

目前仍在美国、欧洲等国家上市。

3.原研情况
FDA参比制剂为DAVA PHARMS INC公司的500mg片剂。

4.处方工艺分析

原研制剂处方

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weixj1985 · 发表于 2016-9-10 17:08:08

谢谢分享。

syhorchid · 发表于 2016-9-11 00:05:15

谢谢分享，支持原创。

霍思邈 · 发表于 2016-9-11 09:17:58

看看啊，老大哥

robinpharm · 发表于 2016-9-21 15:57:54

感谢分享，多交流！

mwiH536iTb · 发表于 2016-11-11 20:31:21

资料不错，好好学习

eyeeye88 · 发表于 2016-11-30 14:07:48

请问楼主，吡嗪酰胺原料是哪家首家上市的，谢谢

深海鱼 · 发表于 2016-12-3 15:58:48

谢谢分享！

tianya716 · 发表于 2016-12-9 12:27:15

谢谢分享，下来学习

cctvphcd123 · 发表于 2016-12-12 11:09:20

谢谢提供资料，..........

林海家园 · 发表于 2016-12-12 13:30:08

收集起来学习一下，谢谢版主！

yingyue · 发表于 2016-12-23 22:47:17

非常感谢,受益匪浅

composer0952 · 发表于 2017-1-3 16:23:01

回复并学习

lchenglin · 发表于 2017-1-4 08:47:00

感谢药王分享

山川林 · 发表于 2017-1-23 23:05:47

学习。谢谢分享！

hmsqhs · 发表于 2017-1-24 06:48:47

学习借鉴

www12345 · 发表于 2017-2-13 15:06:37

谢谢谢谢谢谢

wsmazhe · 发表于 2017-2-21 14:26:41

学习学习学习

迎风而立 · 发表于 2017-8-29 15:52:09

正查资料呢

z3318531 · 发表于 2018-4-2 09:55:49

学习一下，看看大神的分享！1

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