如何改变胶囊剂的释放行为

251316170@qq.co

最近在做一个胶囊剂，规格比较小，2.5mg。在溶出介质中，15和20分钟的取样点均要比参比快15-20个点。目前已对以下方面做过调整： 1、增加制粒时间——对溶出无明显变化； 2、改变粘合剂种类及用量——E3/E5/E6/K4M，均已试过，但是粘合剂粘度及用量加大后，15和20min的点下降不明显，但没有办法到达90min溶出平台；K30也用过，但是同比例用量下，溶出更快。 API属于BCS分类的I类。 现在想找一个方法，压低15和20min的释放，但又不阻碍释放90min的溶出平台

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溶出除了和API本身性质有关外，和释放面积也有很大关系。
1. 增加API的粒径，
2. 增加制粒后颗粒的粒径和硬度，
3. 可以试一下PVP K90或HPC EF做粘合剂
4、先将粘合剂和API和其它物料混合好后，再加入水制粒，可有效控制早期释放，
5. 外加一些硬脂酸镁，并多混合一些时间。

hongwei2000

BCS I类属于快速释放
比参比快没有问题呀
这种根本不需要与参比比较的
只要你快速释放就好了
好好看一下免BE指南

xqliu

学习一下啦，谢谢提供分享。

251316170@qq.co

hongwei2000 发表于 2017-3-30 13:57
BCS I类属于快速释放
比参比快没有问题呀
这种根本不需要与参比比较的

BCS也不一定是快速释放，它只是满足溶解的一个条件。参比的90min也才90左右的释放，做的快了，做成速释的话，生物等效性基本没希望能过。

hongwei2000

251316170@qq.co 发表于 2017-3-30 14:19
BCS也不一定是快速释放，它只是满足溶解的一个条件。参比的90min也才90左右的释放，做的快了，做成速释的 ...

看你的溶出条件是什么
是不是快速释放的条件
还有90%有没有可能是你检验的问题
或者制剂含量本身就低的问题
如果不是速释而是缓释
那你测20分钟有什么意义
如果不是缓释
原研一定是尽可能快的释放
除非“参比”是国产的

251316170@qq.co

hongwei2000 发表于 2017-3-30 14:27
看你的溶出条件是什么
是不是快速释放的条件
还有90%有没有可能是你检验的问题

日本溶出数据库里的图虽然不是选择的参比，但是跟溶出行为相似
这种属于缓释吗？

hongwei2000

251316170@qq.co 发表于 2017-3-30 14:55
日本溶出数据库里的图虽然不是选择的参比，但是跟溶出行为相似
这种属于缓释吗？

这个应该是胶囊壳崩解的问题吧
还有一个是与溶出条件有关