【原创】阿替洛尔片原研处方工艺分析

毒手药王

【原创】阿替洛尔片原研处方工艺分析
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1.概述
阿替洛尔是由英国ICI公司(现在的阿斯利康)开发，1976年率先在英国上市，商品名为TENORMIN，目前仍在销售。为选择性β1肾上腺素受体阻滞剂，不具有膜稳定作用和内源性拟交感活性。但不抑制异丙肾上腺素的支气管扩张作用。其降血压与减少心肌耗氧量的机制与普奈洛尔相同。大规模临床试验证实，阿替洛尔可减少急性心肌梗死0~7天的死亡率。治疗剂量对心肌收缩力无明显抑制。主要用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死，也可用于心律失常、甲状腺机能亢进、嗜铬细胞瘤。
原料药性质
解离常数：pKa = 9.6
在各溶出介质中的溶解度：
pH1.2：0.04g/ml pH4.0：0.07g/ml
pH6.8：0.02g/ml 水：0.02g/ml
在各溶出介质中的稳定性：
水：未测定。
在各pH值溶出介质中：未测定。
光：未测定。
BCS分类：Ⅲ类

2.上市情况

国内阿替洛尔片共有105个文号，有6.25mg、12.5mg、25mg、50mg、100mg等几种规格，基药目录规格为：12.5mg、25mg、50mg。
无进口上市。
无进口本地化产品上市。

FDA于1981年批准TENORMIN上市，商标持有人为ALVOGEN IPCO SARL。
   
3.原研情况
FDA参比制剂为ALVOGEN IPCO SAR的100mg片剂，商品名TENORMIN。
阿替洛尔是由英国ICI公司(现在的阿斯利康)开发，1976年率先在英国上市，商品名为TENORMIN，目前仍在销售。
国内参比制剂建议选择美国或英国上市的TENORMIN。
   
4.处方工艺分析

制剂处方
片芯组成：微晶纤维素，聚维酮，羧甲淀粉钠，硬脂酸镁。
制剂工艺可为聚维酮为粘合剂的湿法制粒或一步制粒，压片。

国内工艺一般采用淀粉浆为粘合剂，加入吐温80和羟丙纤维素来促进溶出。

xqliu

学习一下啦，谢谢提供分享。

jianai70

【泡泡】
1.国内的工艺生产出来的产品质量（安全性与有效性）与原研药一致吗？

好玩

如果将PVP换成淀粉，有没有什么理论依据，如果自制的话是否需要补充申请材料

王小妞

学习，多谢分享

小满pgy

谢谢分享，学习了

好玩

不知道这个聚维酮具体用的什么型号，是否有知道的前辈