【原创】盐酸环丙沙星胶囊原研处方工艺分析

毒手药王邓智先

【原创】盐酸环丙沙星胶囊原研处方工艺分析
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1.概述
盐酸环丙沙星，为合成的第三代喹诺酮类抗菌药物，用于各种细菌感染。本品由拜耳公司开发，1986年最新在菲律宾上市。
适应症为用于敏感菌引起的：1．泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）。2．呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。3．胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠埃希菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。4．伤寒。5．骨和关节感染。6．皮肤软组织感染。7．败血症等全身感染。

本品具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。常对多重耐药菌也具有抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感嗜血杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用。本品对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。对沙眼衣原体、支原体、军团菌具良好抗微生物作用，对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。对厌氧菌的抗菌活性差。环丙沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

健康人口服盐酸环丙沙星0.2g或0.5g后，其血药峰浓度（Cmax）分别为1.21μg/ml和2.5μg/ml，达峰时间（Tmax）为1～2小时。广泛分布至各组织、体液（包括脑脊液），组织中的浓度常超过血药浓度，蛋白结合率约为20～40%。血消除半衰期（T1/2）为4小时。可在肝脏部分代谢，代谢物仍具较弱的活性。口服给药后24小时以原形经肾排出给药量的40%～50%。以代谢物形式排出约15%。同时亦有一部分药物经胆汁和粪便排泄。


2.上市情况
国内盐酸环丙沙星胶囊（Ciprofloxacin Hydrochloride Capsules）共45个批准文号，规格有0.25g和0.5g。
无本地化产品上市。
无进口产品上市。
   1988年在欧洲、日本和美国等国家上市。商品名Ciprobay 、Ciflox 、Cipro 等，规格100mg、250mg、500mg和750mg等。

   
   
3.原研情况
原研上市剂型为片剂，未查询到原研有胶囊上市。
只能做临床等效性研究。

   
4.处方工艺分析

国内有人研究制备盐酸环丙沙星胶囊的最佳处方工艺.方法:用辅料羧甲淀粉钠代替淀粉,将原粉末直接灌装工艺改为先制粒再灌装,通过处方筛选确定制备处方工艺.结果:用辅料羧甲淀粉钠代替淀粉,明显提高了药物溶出度;将原粉末直接灌装工艺改为先制粒再灌装,解决了生产过程中粉末流动性差及装量不均一的问题.结论:改进后提高了产品质量,提高了成品率.

山顶洞人

分析部分好短，看标题还以为会很深入细致。

小金库

学习一下，谢谢分享